TAKROLIMUS

Indikasi: 

Digunakan bersama dengan kortikosteroid adrenal dan mikofenolat mofetil pada pencegahan penolakan organ pada penerima transplantasi hati dan ginjal, pengobatan penolakan transplantasi hati atau ginjal, allograft yang gagal diatasi dengan imunosupresan lain.

Peringatan: 

Tidak direkomendasikan pada anak-anak di bawah usia 18 tahun, dimonitor tekanan darah, EKG (terutama terkait kardiopati), neurologi dan status penglihatan, kadar gula darah puasa, elektrolit (khususnya kalium), kadar kreatinin, Blood Urea Nitrogen (BUN), parameter hematologi, nilai koagulasi, uji fungsi hati dan ginjal, pengurangan dosis pada gangguan fungsi hati berat, gangguan syaraf dan sistem saraf pusat. Hanya boleh diberikan dibawah pengawasan klinisi yang berpengalaman dalam tatalaksana transplantasi organ. Waspadai risiko infeksi dan kelainan limfoproliferatif.

Interaksi: 

Inhibitor CYP3A4 meningkatkan kadar takrolimus sedangkan induktor CYP3A4 menurunkan kadar takrolimus;  Obat dengan ikatan protein plasma tinggi seperti AINS, antikoagulan oral, antidiabetes oral: meningkatkan kadar takrolimus; vaksin: menurunkan efektivitas vaksin (hindari penggunaan vaksin hidup); diuretik hemat kalium: meningkatkan risiko hiperkalemia; oral kontrasepsi: menurunkan efektivitas kontrasepsi; gansiklovir, asiklovir: meningkatkan risiko neurotoksik; makanan: pemberian bersama dengan makanan tinggi lemak dapat menurunkan absorpsi dan bioavailabilitas takrolimus; obat neurotoksik: meningkatkan neurotoksisitas.

Kontraindikasi: 

Hipersensitivitas terhadap makrolida, penggunaan bersamaan dengan siklosporin, asupan kalium tinggi atau penggunaan diuretik hemat kalium, pemberian vaksin live-attenuated, kehamilan, menyusui.

Efek Samping: 

Sangat umum: diabetes melitus, hiperglikemia, hiperkalemia, hipertensi, tremor, sakit kepala, paraestesia; umum: gangguan arteri koroner iskemik, takikardia, sakit kepala, anemia, trombositopenia, leukopenia, abnormalitas pada sel darah merah, leukositosis, ruam, pruritus, alopesia, jerawat, peningkatan produksi keringat, artralgia, nyeri punggung, kram otot, nyeri anggota tubuh, anoreksia, metabolik asidosis, ketidaknormalan elektrolit, hiponatremia, kelebihan cairan, hiperurikemia, hipomagnesemia, hipokalemia, hipokalsemia, penurunan nafsu makan, hiperkolesterolemia, hiperlipidemia, hipertrigliseridemia, hipofosfatemia, primary graft dysfunction, tromboembolik dan kejadian iskemik, hipotensi, hemoragik, gangguan pembuluh darah perifer, demam, nyeri dan rasa tidak nyaman, astenia, udem,

Tidak umum: gagal jantung, aritmia ventrikel, cardiac arrest, aritmia supraventrikel, kardiomiopati, abnormal EKG, hipertropi ventrikel, palpitasi, abnormal detak jantung, dermatitis, fotosensitivitas, gangguan sendi, dehidrasi, hipoglikemia, hipoproteinemia, hiperfosfatemia, venous thrombosis deep limb, syok, infark;

Jarang: efusi perikardial, nekrolisis epidermal toksik, hirsutisme; sangat jarang: abnormalitas pada ekokardiogram, sindrom Steven Johnson, agitasi, ansietas dan emosi yang tidak stabil, somnolen, pusing, penurunan refleksi, migrain, konvulsi, mioklonus, neuropati, koma, ensepalopati, halusinasi, reaksi manik, meningitism paralisis, psikosis, gangguan bicara, kardiomiopati hipertropik, takikardia, vasodilatasi, kardiomegali, gangguan ritme, sinkop, vankulitis, gangguan koagulan, pansitopenia, anemia palasti, splenomegali, trombosis dan trombopebitis, thrombocytopenic purpura (TTP), gangguan limfoproliferase, mual, diare, konstipasi,  dehidrasi, dispepsia, perdarahan pencernaan, muntah, peubahan berat badan dan nafsu makan, kolitis, hepatomegali, kerusakan hati, pankreatitis, tukak lambung, asma, dispnoea, efusi pleural, pneumonia eosinifilik, alkalosis pernafasan, gangguan penglihatn, gangguan pendengaran, kebutaan kortikal, diplopia, glaukoma, nistagmus, hirsutisme, epdermal nekrolisis,  malignan kulit, artralgia, mialgia, hipertonia otot, kejang, ginaekomastia.

Dosis: 

Dewasa:imunosupresi primer, transplantasi hati: dosis oral awal 0,1–0,20 mg/kg BB/hari harus diberikan dalam dua dosis terbagi, dosis oral awal telah diberikan dalam rentang 0,02–0,30 mg/kg BB/hari, imunosupresi primer– pasien dewasa, transplantasi ginjal: dosis oral awal 0,15- 0,30 mg/kg BB/hari harus diberikan dalam dua dosis terbagi (pagi dan sore), imunosupresi primer–anak-anak penerima transplan hati atau ginjal: pengalaman pemberian oral awal pada pasien anak-anak terbatas, dosis oral awal 0,30 mg/kg BB/hari harus diberikan dalam dua dosis terbagi (mis. pagi dan sore), pada semua pasien anak-anak (kecuali yang memiliki kerusakan fungsi hati dan ginjal) direkomendasikan untuk diberikan satu setengah hingga dua kali lipat dosis dewasa. Dosis pemeliharaan pada transplantasi hati dan ginjal: pengurangan dosis bersifat individual.  Pada pasien yang resisten terhadap siklosporin, pemberian tidak kurang dari 24 jam setelah pemberian siklosporin. Pasien dengan kerusakan hati: penurunan dosis.

Obat diberikan pada saat perut kosong, atau minimal 1 jam sebelum atau 2-3 jam setelah makan.

 

Dosis sediaan lepas lambat: pencegahan penolakan pada transplantasi ginjal: 0,20- 0,30 mg/kg BB/hari diberikan satu kali sehari pada pagi hari, pemberian dimulai 24 jam setelah operasi, pencegahan penolakan pada transplantasi hati: 0,10-0,20 mg/ kg bb/hari diberikan satu kali sehari pada pagi hari, pemberian dimulai 12-18 jam setelah selesai operasi, penggantian terapi dari sediaan kapsul biasa ke lepas lambat: pemberian dari dua kali sehari menjadi satu kali sehari dengan dosis yang tidak berubah, penggantian terapi dari siklosporin menjadi takrolimus pemberian takrolimus dimulai 24 jam setelah dosis siklosporin terakhir, terapi penolakan transplantasi hati atau ginjal: dosis awal takrolimus  sama dengan dosis untuk pencegahan penolakan tranplantasi hatiatau ginjal.

List Nama Dagang

Untuk informasi nama produk terkini dapat melihat cekbpom.pom.go.id