AFATINIB

Monografi: 

AFATINIB

Indikasi: 

Terapi tunggal pada pengobatan kanker paru jenis karsinoma nonsmall cell, yang memiliki gen epidermal growth factor reception (EFGR) abnormal pada exon 19 deletions atau exon 21 substitution mutations.

Peringatan: 

Hasil negatif atau positif palsu dalam penilaian mutasi EGFR, tumor mutasi EGFR lainnya, gangguan fungsi hati dan ginjal berat, anak, remaja, diare berat, reaksi kulit berkepanjangan atau berat, riwayat keratitis, ulcerative keratitis, atau mata kering yang hebat, penggunaan lensa kontak, kehamilan, menyusui, riwayat abnormalitas ventrikel kiri, pasien perempuan dengan kondisi berat badan kurang dan gangguan fungsi ginjal, riwayat penyakit paru interstisial, batasi paparan sinar matahari.

Interaksi: 

Penghambat kuat P-gp seperti ritonavir, siklosporin A, ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, verapamil, kuinidin, takrolimus, nelfinavir, saquinavir, dan amiodaron: meningkatkan paparan afatinib. Penginduksi kuat P-gp seperti rifampisin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital: menurunkan paparan terhadap afatinib.

Kontraindikasi: 

Hipersensitivitas.

Efek Samping: 

Sangat umum: diare, stomatitis, mual, muntah, konstipasi, kolitis, ruam, jerawat, prutitus, kulit kering, kebotakan, paronisia, infeksi kuku, nasofaringitis, sistisis, infeksi saluran kemih, infeksi saluran pernapasan atas, penurunan nafsu makan, hipokalemia, epistaksis, batuk, rinorea, penurunan berat badan, peningkatan enzim ALT, insomnia, sakit kepala, pusing, demam, nyeri punggung, konjungtivitis, dehidrasi, sesak napas, kelelahan. Umum: rinitis, selulit, herpes zoster, anemia, leukopenia, dispepsia, mulut kering, nyeri abdomen, distensi abdomen, nyeri abdomen bagian atas, gastritis, GERD, disfagia, tidak nyaman pada abdomen, perdarahan gusi, proctalgia, ulkus pada lidah, kelainan fungsi hati, dysgeusia, hipoestesia, kejang otot, mialgia, artralgia, nyeri dada muskuloskeletal, sindrom palmar plantar erythrodysesthesia, kerusakan kuku, hipertrikosis, nyeri kulit, hiperpigmentasi kulit, gagal ginjal atau gangguan fungsi ginjal, proteinuria, mata kering, keratitis, blefaritis, peningkatan lakrimasi, katarak, keluarnya cairan dari mata, penglihatan kabur, peningkatan enzim AST, peningkatan alkalin fosfat darah, penurunan hemoglobin, astenia, edema perifer, edema, serosis, nyeri dada, hidung kering, sesak napas, nyeri orofaring, hemoptisis, penyakit paru interstisial, hipertensi, luka. Tidak umum: lymphopenia, neutropenia, mitral valve incompetence, pankreatitis akut, kematian, sepsis, peningkatan amilase darah, peningkatan kreatin fosfokinase darah, peningkatan jumlah neutrofil, hipokalemia, hiponatremia, emboli paru, hiperkeratosis.

Dosis: 

Dosis awal yang direkomendasikan 40 mg sekali sehari. Tablet ditelan seutuhnya dengan air pada saat perut kosong sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 3 jam setelah makan.

Penyesuaian dosis berdasarkan tingkat reaksi yang tidak diinginkan (CTCAE versi 3.0):

-     Tingkat 1/tingkat 2 (jika diare, pemberian antidiare diberikan segera dan dilanjutkan pada diare yang menetap hingga berhenti selama 12 jam): tidak ada penghentian dan penyesuaian dosis

-     Tingkat 2 yang berkepanjangan/tidak tertahankan dan tingkat 3/lebih (diare ≥ 48 jam, mual dan/atau muntah ≥ 7 hari meskipun diberi antimual, gangguan fungsi ginjal (penurunan fungsi glomerulus > 50%), atau efek samping tingkat 2 ≥ 7 hari tidak ditoleransi): penghentian obat sampai 14 hari hingga reaksi yang tidak diinginkan mencapai tingkat 0/1, dan dilanjutkan dengan penurunan 10 mg dari dosis semula.

-     Jika efek samping tidak membaik menjadi tingkat 0/1 selama 14 hari atau tidak toleran dengan dosis 20 mg/hari, pemberian obat harus dihentikan secara permanen.

Pada pasien emesis tidak diperlukan dosis pengganti, dosis selanjutnya diminum sesuai jadwal.

Apabila pasien terlupa 1 dosis, obat harus diminum pada hari yang sama segera setelah pasien ingat. Apabila dosis selanjutnya berjarak waktu 8 jam, lewatkan dosis obat yang terlupa.