Antiandrogen dan Pubertas Dini

Siproteron asetat

Uji stimulasi gonadorelin digunakan untuk membedakan antara pubertas dini yang tergantung gonadotropin dengan yang tidak tergantung gonadotropin. Pemberian obat memerlukan penanganan dokter spesialis. Analog gonadorelin yang digunakan pada penanganan pubertas dini yang tergantung gonadotropin, menunda pengembangan ciri seks sekunder dan kecepatan pertumbuhan. Testolakton dan siproteron digunakan dalam penanganan pubertas dini yan tidak tergantung gonadotropin akibat sindroma McCure Albright, familial male precocious puberty (testotoksikosis), tumor yang mensekresi hormon dan kelainan testikular dan ovarium. Testolakton menghambat aromatisasi testosteron, tahap pembatasan kecepatan sintesis estrogen.

Spironolakton kadang digunakan dalam kombinasi dengan testolakton karena memiliki sifat penghambat reseptor androgen. Kadar hormon seks yang tinggi dalam darah dapat mengaktivasi pelepasan gonadotropin releasing hormon yang kemudian menyebabkan perkembangan pubertas dini yang tergantung gonadorelin pusat sekunder. Pada keadaan ini mungkin diperlukan penambahan analog gonadorelin untuk mencegah perkembangan pubertal dan pematangan tulang rangka.

Siproteron asetat adalah antiandrogen yang digunakan pada pengobatan hiperseksual berat dan penyimpangan seksual pada pria. Siproteron asetat menghambat spermatogenesis dan menimbulkan infertilitas sementara (tetapi bukan sebagai kontrasepsi pria); sperma akan dihasilkan dalam bentuk tidak normal. Dianjurkan diberikan informed consent lengkap terlebih dahulu dan spermatogram awal. Oleh karena menimbulkan tumor hati pada hewan, sebelum pengobatan sebaiknya dipertimbangkan untung rugi pengobatan tersebut. Siproteron asetat juga digunakan sebagai terapi tambahan pada kanker prostat (bagian 8.3.4.2) dan pada pengobatan jerawat dan hirsutisme pada wanita (bagian 13.6.2).

Monografi: 

SIPROTERON ASETAT

Indikasi: 

Lihat keterangan di atas, terapi antiandrogen pada kanker prostat yang dapat dioperasi (bagian 8.3.4.2).

Peringatan: 

tidak efektif untuk hiperseksual pada pria alkohol kronik (hubungan dengan kanker prostat tidak diketahui), lakukan hitung darah awal dan selama pengobatan, pengawasan fungsi hati (fungsi hati harus diketahui sebelum pengobatan, lihat keterangan efek samping), pengawasan teratur fungsi adrenokortikal, diabetes mellitus (lihat kontraindikasi). Mengemudi, lelah dan lassitude dapat menyebabkan gangguan ketrampilan (misalnya mengemudi).

Kontraindikasi: 

penyakit hati (Lampiran 2), sindroma Dubin-Johnson, sindroma Rotor, riwayat jaundis, pruritus, herpes saat hamil, kanker hati, depresi kronik berat, tromboembolik, diabetes berat (dengan perubahan vaskular), anemia sickle-cell, malignant atau wasting disease, hipersensitivitas, remaja di bawah 18 tahun (dapat menyebabkan maturasi dan perkembangan testis).

Efek Samping: 

sangat umum: peningkatan libido, disfungsi ereksi, penghambatan spermatogenesis (reversibel); umum: perubahan berat badan, perasaan tertekan, restlessness (sementara), napas pendek, toksisitas hati (jaundice, hepatitis, gagal hati), ginekomastia, letih, kulit wajah memerah, berkeringat; tidak umum: ruam kulit; jarang: reaksi hipersensitivitas, sangat jarang: tumor hati; tidak diketahui frekuensinya: meniongioma, anemia, kejadian tromboembolik, hemoragik intraabdominal, osteoporosis.

Dosis: 

hiperseksual pria, 50 mg 2 kali sehari, setelah makan, dapat ditingkatkan 2 kali 2 tablet sehari, atau 3 kali 2 tablet sehari, dosis maksimal 300 mg, dosis antiandrogen pada kanker prostat, 100 mg (2 tablet) 2-3 kali sehari (200-300 mg).