6.1.2.2 Biguanida

Metformin satu-satunya golongan biguanid yang tersedia, mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan sulfonilurea, keduanya tidak dapat dipertukarkan. Efek utamanya adalah menurunkan glukoneogenesis dan meningkatkan penggunaan glukosa di jaringan. Karena kerjanya hanya bila ada insulin endogen, maka hanya efektif bila masih ada fungsi sebagian sel islet pankreas. Metformin merupakan obat pilihan pertama pasien dengan berat badan berlebih dimana diet ketat gagal untuk mengendalikan diabetes, jika sesuai bisa juga digunakan sebagai pilihan pada pasien dengan berat badan normal. Juga digunakan untuk diabetes yang tidak dapat dikendalikan dengan terapi sulfonilurea. Jika kombinasi diet ketat dengan terapi metformin gagal, pilihan lainnya meliputi:

  • Kombinasi dengan akarbosa (bagian 6.1.2.3) yang mungkin mempunyai manfaat, tapi flatulensi dapat menjadi masalah.
  • Kombinasi dengan insulin (bagian 6.1.1) tapi peningkatan berat badan dan hipoglikemia dapat menjadi masalah (kenaikan berat badan menjadi minimal jika insulin diberikan pada malam hari).
  • Kombinasi dengan sulfonilurea (bagian 6.1.2.1), (laporan peningkatan risiko bahaya pada penggunaan kombinasi ini belum pasti).
  • Kombinasi dengan pioglitazon (bagian 6.1.2.3).
  • Kombinasi dengan repaglinid atau nateglinid (bagian 6.1.2.3).

Terapi insulin hampir selalu diperlukan pada kedaruratan medis dan bedah; sebaiknya digantikan dengan insulin sebelum suatu pembedahan terencana, (pemberian metformin dihentikan pada pagi hari sebelum pembedahan dan diberi insulin jika diperlukan). Hipoglikemia tidak terjadi dengan pemberian metformin; keuntungan lainnya jarang terjadi peningkatan berat badan dan penurunan kadar insulin plasma. Metformin tidak menyebabkan hipoglikemia pada pasien non diabetes kecuali diberikan dosis berlebih.

Efek samping saluran cerna pada awal pemberian metformin umum terjadi, dan dapat menetap pada beberapa pasien, terutama jika diberikan dosis sangat tinggi 3 g per hari. Metformin dapat menyebabkan asidosis laktat yang banyak terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, oleh karena itu jangan diberikan bahkan pada gangguan fungsi ginjal ringan.

Monografi: 

METFORMIN HIDROKLORIDA

Indikasi: 

diabetes mellitus tipe 2, terutama untuk pasien dengan berat badan berlebih (overweight), apabila pengaturan diet dan olahraga saja tidak dapat mengendalikan kadar gula darah. Metformin dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antidiabetik lain atau insulin (pasien dewasa), atau dengan insulin (pasien remaja dan anak >10 tahun). Lihat juga keterangan di atas.

Peringatan: 

lihat keterangan di atas, tentukan fungsi ginjal (menggunakan metoda sensitif yang sesuai) sebelum pengobatan sekali atau dua kali setahun (lebih sering pada atau bila keadaan diperkirakan memburuk).

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (antidiabetik).

Kontraindikasi: 

gangguan fungsi ginjal, ketoasidosis, hentikan bila terjadi kondisi seperti hipoksia jaringan (sepsis, kegagalan pernafasan, baru mengalami infark miokardia, gangguan hati), menggunakan kontras media yang mengandung iodin (jangan menggunakan metformin sebelum fungsi ginjal kembali normal) dan menggunakan anestesi umum (hentikan metformin pada hari pembedahan dan mulai kembali bila fungsi ginjal kembali normal), wanita hamil dan menyusui.

Efek Samping: 

anoreksia, mual, muntah, diare (umumnya sementara), nyeri perut, rasa logam, asidosis laktat (jarang, bila terjadi hentikan terapi), penurunan penyerapan vitamin B12, eritema, pruritus, urtikaria dan hepatitis.

Dosis: 

dosis ditentukan secara individu berdasarkan manfaat dan tolerabilitas. Dewasa & anak > 10 tahun: dosis awal 500 mg setelah sarapan untuk sekurang-kurangnya 1 minggu, kemudian 500 mg setelah sarapan dan makan malam untuk sekurang-kurangnya 1 minggu, kemudian 500 mg setelah sarapan, setelah makan siang dan setelah makan malam. Dosis maksimum 2 g sehari dalam dosis terbagi.