5.1.7 Sulfonamid dan Trimetoprim

Penggunaan sulfonamid semakin berkurang dengan semakin banyaknya kuman yang resisten, dan digeser oleh antibiotik yang umumnya lebih efektif dan kurang toksik.

Sulfametoksazol dan trimetoprim digunakan dalam bentuk kombinasi (ko-trimoksazol) karena sifat sinergistiknya. Namun, kotrimoksasol dapat menyebabkan efek samping yang serius, walaupun jarang terjadi (sindrom Stevens Johnson dan diskrasia darah, seperti penekanan sumsum tulang dan agranulositosis) terutama pada lansia. Kotrimoksazol sebaiknya dihindari diberikan pada bayi usia kurang dari 6 minggu (kecuali untuk pengobatan dan profilaksis pneumosistis pneumonia) karena ada risiko kernikterus. Ada risiko anemia hemolitik jika digunakan pada anak dewasa defisiensi G6PD. Kotrimoksazol sebaiknya dibatasi penggunaannya sebagai pilihan utama untuk pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci). Obat ini juga diindikasikan untuk toksoplasmosis dan nokardiasis. Saat ini penggunaannya hanya dapat dipertimbangkan untuk mengatasi eksaserbasi akut dari bronkitis kronis dan infeksi saluran kemih jika ada bukti hasil uji sensitivitas bakteri terhadap kotrimoksazol dan alasan kuat untuk menggunakan kombinasi ini daripada antibakteri lain secara tunggal. Penggunaan obat ini untuk mengatasi otitis media akut pada anak hanya dianjurkan jika ada alasan kuat.

Monografi: 

KOTRIMOKSAZOL (KOMBINASI TRIMETOPRIM DAN SULFA METOKSAZOL DENGAN PERBANDINGAN 1:5)

Indikasi: 

lihat keterangan di atas.

Peringatan: 

gangguan fungsi hati dan ginjal; minum air cukup banyak. Hindarkan penggunaan pada gangguan darah (kecuali di bawah pengawasan spesialis); pada penggunaan jangka panjang perlu dilakukan hitung jenis sel darah. Bila timbul ruam atau gangguan darah, obat segera dihentikan. Hati-hati pada asma, defisiensi G6PD, wanita hamil atau menyusui. Hindari penggunaan pada bayi di bawah 6 minggu (kecuali untuk pengobatan atau profilaksis Pneumocystis carinii).

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (kotrimoksazol).

Kontraindikasi: 

gagal ginjal dan gangguan fungsi hati yang berat, porfiria.

Efek Samping: 

mual, muntah, ruam (termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitivitas) hentikan obat dengan segera. Gangguan darah (neutropenia, trombositopenia, agranulositosis dan purpura) hentikan obat dengan segera. Reaksi alergi, diare, stomatitis, glositis, anoreksia, artralgia, mialgia. Kerusakan hati seperti ikterus dan nekrosis hati; pankreatitis, kolitis terkait antibiotik, eosinofilia, batuk, napas singkat, infiltrat paru, meningitis aseptik, sakit kepala, depresi, konvulsi, ataksia, tinitus. Anemia megaloblastik karena trimetoprim, gangguan elektrolit, kristaluria, gangguan ginjal termasuk nefritis interstisialis.

Dosis: 

oral: 960 mg/hari tiap 12 jam, dapat ditingkatkan menjadi 1,44 gram tiap 12 jam pada infeksi berat. 480 mg tiap 12 jam bila pengobatan lebih dari 14 hari. ANAK/BAYI: tiap 2 jam, 6 minggu sampai 5 bulan, 120 mg, 6 bulan sampai 5 tahun, 240 mg; 6 - 12 tahun, 480 mg.

Infus intravena: 960 mg tiap 12 jam, naikkan sampai 1,44 g tiap 12 jam pada infeksi berat. ANAK 36 mg/kg bb/hari terbagi dalam dua dosis. Pada infeksi berat dapat ditingkatkan menjadi 54 mg/kg bb/hari.

Pengobatan Pneumosystis carinii (dilakukan bila ada fasilitas monitoring yang memadai): Oral atau intravena, 120 mg/kg bb/hari, dibagi dalam 2 atau 4 dosis, dan diberikan selama 14 hari.

Catatan: 

Kotrimoksazol 120 mg mengandung 100 mg sulfametoksazol dan 20 mg trimetoprim. Kotrimoksazol 240 mg mengandung 200 mg sulfametoksazol dan 40 mg trimetoprim. Kotrimoksazol 480 mg mengandung 400 mg sulfametoksazol dan 80 mg trimetoprim. Kotrimoksazol 960 mg mengandung 800 mg sulfametoksazol dan 160 mg trimetoprim.

SULFADIAZIN

Indikasi: 

pencegahan kambuhan demam rematik, toksoplasmosis.

Peringatan: 

lihat kotrimoksazol.

Kontraindikasi: 

lihat kotrimoksazol.

Efek Samping: 

lihat kotrimoksazol. Hindari pada gangguan fungsi ginjal berat.

Dosis: 

pencegahan demam rematik, oral: 1 g/hari (500 mg/hari jika berat badan lebih kecil 30 kg).

SULFADIMIDIN

Indikasi: 

infeksi saluran kemih.

Peringatan: 

lihat kotrimoksazol.

Kontraindikasi: 

lihat kotrimoksazol.

Efek Samping: 

lihat kotrimoksazol.

Dosis: 

oral, dosis awal 2 g, dilanjutkan dengan 0,5 - 1 g tiap 6-8 jam.

SULFASALAZIN

Indikasi: 

untuk pengobatan kolitis ulseratif yang ringan sampai sedang dan sebagai terapi penunjang pada kolitis ulseratif berat.

Peringatan: 

kehamilan; penderita gangguan faal dan ginjal, dikrasia darah; asma bronkial atau alergi, minum lebih banyak air untuk mencegah terjadinya kristaluria dan pembentukan batu; pada penderita defisiensi glukosa 6 fosfat dehidrogenase harus diperhatikan tanda-tanda anemia hemolitik, reaksi ini sering berhubungan dengan dosis yang diberikan, jika terjadi toksik atau hipersensitifitas pemberian obat ini harus segera dihentikan.

Interaksi: 

fenobarbital menaikkan ekskresi empedu sulfasalazin sehingga menurunkan ekskresi urin dari obat; sulfasalazin mengurangi bioavailabilitas digoksin.

Kontraindikasi: 

hipersensitif terhadap sulfonamid dan salisilat; anak usia di bawah 2 tahun; obstruksi saluran kemih dan saluran cerna; penderita porfiria (dapat menyebabkan pengendapan dari golongan sulfonamid); menyusui.

Efek Samping: 

pusing, mual, muntah, demam, timbul hipersensitif, agranulositosis, diskrasia darah.

Dosis: 

Dewasa, oral, 1-2 gram 4 kali sehari; Anak, oral, dosis awal: 40-60 mg /kg bb per hari dalam dosis terbagi.

TRIMETOPRIM

Indikasi: 

infeksi saluran kemih, bronkitis akut dan kronis.

Peringatan: 

gangguan fungsi ginjal, ibu menyusui, pasien dengan risiko defisiensi folat, porfiria. Untuk pengobatan jangka panjang diperlukan hitung jenis sel darah.

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (trimetoprim).

Kontraindikasi: 

gangguan fungsi ginjal berat, wanita hamil, neonatus dan diskrasia darah.

Efek Samping: 

gangguan saluran cerna, mual dan muntah, ruam, pruritus, eritema multiforme (jarang-jarang), nekrolisis epidermal toksik, gangguan hematopoesis, meningitis aseptik.

Dosis: 

oral: infeksi akut, 200 mg tiap 12 jam. ANAK dua kali sehari: 2-5 bulan, 25 mg; 6 bulan-5 tahun, 50 mg; 6-12 tahun, 100 mg.Infeksi kronik dan profilaksis, 100 mg malam hari; ANAK, 1-2 mg/kg bb malam hari. Injeksi intravena lambat atau infus: 150-250 mg tiap 12 jam; ANAK di bawah 12 tahun, 6-9 mg/kg bb/hari dibagi 2 atau 3 dosis.