5.1.5 Makrolida

Eritromisin memiliki spektrum antibakteri yang mirip dengan penisilin, sehingga obat ini digunakan sebagai alternatif pada pasien yang alergi terhadap penisilin. Indikasi eritromisin mencakup infeksi saluran napas, whooping cough, penyakit legionnaire dan enteritis karena kampilobakter. Meskipun antibiotik ini aktif terhadap banyak stafilokokus yang resisten terhadap penisilin, namun akhir-akhir ini resistensi juga ditemukan terhadap eritromisin; Eritromisin memiliki aktivitas yang lemah terhadap Hemophilus influenzae. Eritromisin juga aktif terhadap klamidia dan mikoplasma.

Eritromisin menyebabkan mual, muntah dan diare pada beberapa pasien. Untuk infeksi ringan hingga sedang, efek samping ini dapat dihindarkan dengan pemberian dosis rendah (250 mg 4 kali sehari), tapi untuk infeksi yang lebih serius seperti Legionella pneumonia dibutuhkan dosis yang tinggi.

Azitromisin adalah makrolida yang aktivitas nya terhadap bakteri Gram positif sedikit lebih lemah dibanding eritromisin, tetapi lebih aktif terhadap bakteri Gram negatif seperti Hemophilus influenzae. Kadar plasma azitromisin sangat rendah, tapi kadarnya dalam jaringan jauh lebih tinggi. Waktu paruh azitromisin yang panjang dalam jaringan memungkinkan obat ini diberikan dalam dosis satu kali sehari. Azitromisin dapat digunakan untuk Lyme disease.

Klaritromisin merupakan derivat eritromisin dengan aktivitas yang lebih kuat dibandingkan dengan senyawa induknya. Kadar dalam jaringan lebih tinggi daripada kadar eritromisin. Obat ini diberikan dua kali sehari.

Efek samping azitromisin dan klaritromisin pada saluran cerna lebih sedikit dibandingkan dengan eritromisin.

Spiramisin juga termasuk makrolida.

Infeksi rongga mulut. Eritromisin merupakan antibiotik pilihan untuk infeksi rongga mulut pada pasien yang alergi terhadap penisilin atau infeksi yang penyebabnya adalah bakteri penghasil beta-laktamase. Namun, sekarang banyak organisme telah resisten atau segera terbentuk resistensi terhadap eritromisin, sehingga penggunaannya dibatasi hanya dalam jangka pendek. Metronidazol mungkin lebih dipilih sebagai alternatif untuk penisilin.

Untuk profilaksis infeksi endokarditis pada pasien yang alergi terhadap penisilin, digunakan klindamisin oral dosis tunggal.

Monografi: 

AZITROMISIN

Indikasi: 

infeksi-infeksi yang disebabkan oleh organisme yang peka, infeksi saluran nafas atas (tonsillitis, pharingitis), infeksi saluran nafas bawah (bronchitis, pneumonia), infeksi kulit & jaringan lunak, penyakit hubungan seksual (Sexually Transmitted Disease), urethritis, cervicitis yang berkaitan dengan Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum dan Neisseria gonorrhoea.

Peringatan: 

lihat di eritromisin; kehamilan (Lampiran 4) atau menyusui (Lampiran 5).

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (Makrolida).

Kontraindikasi: 

gangguan fungsi hati.

Efek Samping: 

lihat eritromisin; juga anoreksia, dyspepsia, flatulens, konstipasi, pankreatitis, hepatitis, syncope, pusing, sakit kepala, mengantuk, agitasi, ansietas, hiperaktivitas, asthenia, paraesthesia, konvulsi, neutropenia ringan, trombositopenia, interstisial nephritis, gagal ginjal akut, arthralgia, fotosensitivitas, jarang: gangguan pengecap, lidah berwarna pucat, dan gagal hati.

Dosis: 

500 mg sekali sehari selama 3 hari. ANAK di atas 6 bulan, 10 mg/kg bb sekali sehari selama 3 hari; berat badan 15-25kg, 200mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 26-35 kg, 300 mg sekali sehari selama 3 hari; berat badan 36-45 kg, 400 mg sekali sehari selam 3 hari.

Infeksi klamidia genital tanpa komplikasi dan urethritis non-gonococcal, 1 g sebagai dosis tunggal.

ERITROMISIN

Indikasi: 

sebagai alternatif untuk pasien yang alergi penisilin untuk pengobatan enteritis kampilobakter, pneumonia, penyakit Legionaire, sifilis, uretritis non gonokokus, prostatitis kronik, akne vulgaris, dan profilaksis difetri dan pertusis.

Peringatan: 

gangguan fungsi hati dan porfiria ginjal, perpanjangan interval QT (pernah dilaporkan takikardi ventrikuler); porfiria; kehamilan (tidak diketahui efek buruknya) dan menyusui (sejumlah kecil masuk ke ASI).

Interaksi: 

lampiran 1 (eritromisin dan makrolida lain).Aritmia: hindari penggunaan bersama astemizol atau terfenadin, hindari juga kombinasi dengan cisaprid.

Kontraindikasi: 

penyakit hati (garam estolat)

Efek Samping: 

mual, muntah, nyeri perut, diare; urtikaria, ruam dan reaksi alergi lainnya; gangguan pendengaran yang reversibel pernah dilaporkan setelah pemberian dosis besar; ikterus kolestatik dan gangguan jantung (aritmia dan nyeri dada).

Dosis: 

oral: DEWASA dan ANAK di atas 8 tahun, 250-500 mg tiap 6 jam atau 0,5-1 g tiap 12 jam (lihat keterangan di atas); pada infeksi berat dapat dinaikkan sampai 4 g/hari. ANAK sampai 2 tahun, 125 mg tiap 6 jam; 2-8 tahun 250 mg tiap 6 jam. Untuk infeksi berat dosis dapat digandakan.Akne: 250 mg dua kali sehari, kemudian satu kali sehari setelah 1 bulan.Sifilis stadium awal, 500 mg 4 kali sehari selama 14 hari.Infus intravena: infeksi berat pada dewasa dan anak, 50 mg/kg bb/hari secara infus kontinu atau dosis terbagi tiap 6 jam; infeksi ringan 25 mg/kg bb/hari bila pemberian per oral tidak memungkinkan.

KLARITROMISIN

Indikasi: 

infeksi saluran napas bagian atas (seperti: faringitis/tonsillitis yang disebabkan Staphylococcus pyogenes dan sinusitis maxillary akut yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae), infeksi ringan dan sedang pada kulit dan jaringan lunak, otitis media; terapi tambahan untuk eradikasi Helicobacter pylori pada tukak duodenum (lihat bagian 1.3).

Peringatan: 

lihat pada eritromisin; gangguan fungsi ginjal (Lampiran 3); kehamilan (Lampiran 4); wanita menyusui (Lampiran 5).

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (makrolida); Aritmia: hindarkan pengunaan bersama pimozide, terfenadin.

Efek Samping: 

lihat juga eritromisin; dispepsia, sakit kepala, gangguan indra perasa dan penciuman, hilangnya warna gigi dan lidah, stomatitis, glossitis, dan sakit kepala; lebih jarang: hepatitis, arthralgia, dan myalgia; jarang: tinnitus; sangat jarang: pankreatitis, pusing, insomnia, mimpi buruk, ansietas, bingung, psikosis, paraesthesia, konvulsi, hipoglikemia, gagal ginjal, leucopenia, dan trombositopenia; pada pemberian infus intravena: kelunakan local, flebitis.

Dosis: 

oral: 250 mg tiap 12 jam selama 7 hari, pada infeksi berat dapat ditingkatkan sampai 500 mg tiap 12 jam selama 14 hari. ANAK dengan berat badan kurang dari 8 kg, 7,5 mg/kg bb dua kali sehari; 8-11 kg (1-2 tahun), 62,5 mg dua kali sehari; 12-19 kg (3-6 tahun), 125 mg dua kali sehari; 20-29 kg (7-9 tahun), 187,5 mg dua kali sehari; 30-40 kg (10-12 tahun), 250 mg dua kali sehari.Infus intravena: 500 mg dua kali sehari pada vena besar; tidak dianjurkan untuk anak-anak.

ROKSITROMISIN

Indikasi: 

infeksi THT, bronkopulmonal, genital (kecuali infeksi gonokokal), dan kulit yang disebabkan oleh organisme yang sensitif terhadap roksitromisin.

Peringatan: 

insufisiensi hati, miastenia gravis, pasien dengan kelainan perpanjangan interval QT bawaan, pasien yang mengonsumsi antiaritmia kelas IA dan III, kehamilan, menyusui.

Interaksi: 

derivat ergot, terfenadin, digoksin, antiaritmia Kelas IA dan III, midazolam.

Kontraindikasi: 

hipersensitivitas, terapi kombinasi dengan ergotamin dan preparat sejenis lainnya.

Efek Samping: 

mual, muntah, nyeri epigastrik (dispepsia), diare (terkadang berdarah), gejala pankreatitis, reaksi hipersensitivitas seperti eritema multiform, urtikaria, ruam kulit, pruritus, purpura, angioedema, jarang terjadi reaksi sistemik seperti bronkospasme, reaksi seperti anafilaksis, pusing, sakit kepala, paraestesia, gangguan pengecapan (termasuk ageusia), gangguan penciuman (termasuk anosmia), telah dilaporkan: udema seluruh tubuh, asma, udema glottic, exoliative dermatitis, sindrom Steven-Johnson, peningkatan sementara kadar enzim transaminase dan/atau fosfatase alkali, terutama kolestatis atau hepatitis akut hepatoselular (terkadang bersamaan dengan jaundice), eosinofilia, superinfeksi, halusinani.

Dosis: 

dewasa: 300 mg 1 kali sehari atau 2 x 150 mg 1 kali sehari atau 150 mg 2 kali sehari, pada pagi dan malam hari, anak: 24-40 kg, 100 mg 2 kali sehari pada pagi dan malam hari, dosis yang digunakan 5-8 mg/kg bb/hari dalam 2 dosis terpisah selama tidak lebih dari 10 hari, sebaiknya diberikan sebelum makan.