Ampisilin aktif terhadap organisme Gram positif dan Gram negatif tertentu, tapi diinaktivasi oleh penisilinase, termasuk yang dihasilkan oleh Staphylococcus aureus dan basilus Gram negatif yang umum seperti Escherichia coli. Hampir semua stafilokokus, 50% strain Escherichia coli dan 15% strain Hemophilus influenzae, resisten terhadap ampisilin.
Oleh karena itu, kemungkinan resistensi sebaiknya dipertimbangkan sebelum menggunakan ampisilin sebagai terapi infeksi tanpa penetapan diagnosa. Di rumah sakit, obat ini tidak boleh digunakan tanpa adanya hasil uji sensitivitas.
Ampisilin diekskresi dengan baik dalam empedu dan urin. Obat ini terutama diindikasikan untuk pengobatan eksaserbasi bronkitis kronis, dan infeksi telinga bagian tengah, keduanya disebabkan oleh Streptococcus pneumonia dan Hemophilus influenzae.
Ampisilin dapat diberikan per oral, tapi yang diabsorpsi kurang dari separuhnya dan absorpsi dapat lebih menurun bila ada makanan dalam lambung.
Ruam makulopapular umum terjadi pada penggunaan ampisilin (dan amoksisilin), tapi biasanya tidak terkait dengan alergi penisilin. Hal ini umumnya terjadi pada pasien yang mengalami glandular fever; karena itu penisilin spektrum luas tidak boleh digunakan untuk terapi tanpa penetapan diagnosis pada nyeri tenggorok. Ruam juga sering terjadi pada pasien leukemia limfositik akut atau kronis atau pada infeksi sitomegalovirus. Amoksisilin merupakan turunan ampisilin dan memiliki spektrum antibakteri yang sama. Obat ini diabsorpsi lebih baik daripada ampisilin bila diberikan per oral dan menghasilkan kadar yang lebih tinggi dalam plasma dan jaringan. Tidak seperti ampisilin, absorpsinya tidak terganggu dengan adanya makanan dalam lambung. Amoksisilin digunakan untuk profilaksis endokarditis.
Co amoksiklav terdiri dari amoksisilin dan asam klavulanat (penghambat beta-laktamase) yang tersedia dalam bentuk kombinasi tetap. Asam klavulanat sendiri hampir tidak memiliki efek antibakteri. Tapi dengan menginaktifkan penisilinase, kombinasi ini aktif terhadap bakteri penghasil penisilinase yang resisten terhadap amoksisilin. Termasuk strain Staphylococcus aureus, Escherichia coli, dan Hemophilus influenzae, serta juga Bacteroides dan Klebsiella spp. Co- amoksiklav hanya diberikan (dicadangkan) pada infeksi yang diduga diketahui atau diketahui disebabkan oleh strain yang menghasilkan beta-laktamase yang resisten terhadap amoksisilin.
Lyme disease. Lyme disease sebaiknya ditangani oleh dokter yang berpengalaman dalam penatalaksanaan penyakit ini. Doksisiklin merupakan antibakteri pilihan untuk Lyme disease stadium awal. Pemberian intravena sefotaksim, seftriakson atau benzilpenisilin direkomendasikan untuk Lyme disease terkait dengan abnormalitas neurologik atau kardiak sedang sampai berat. Lama terapi biasanya 2-4 minggu; Lyme arthritis memerlukan terapi antibakteri oral yang lebih lama.
Infeksi pada mulut. Amoksisilin atau ampisilin sama efektifnya dengan fenoksimetilpenisilin tetapi absorpsinya lebih baik, namun obat ini dapat menyebabkan berkembangnya organisme yang resisten. Seperti halnya fenoksimetilpenisilin, amoksisilin dan ampisilin tidak efektif terhadap bakteri yang menghasilkan beta-laktamase. Amoksisilin juga berguna untuk regimen terapi oral jangka pendek. Amoksisilin juga digunakan untuk profilaksis endokarditis.