5.1.1.1 Benzilpenisilin dan Fenoksimetilpenisilin

Benzilpenisilin (Penisilin G), masih merupakan antibiotik yang berguna dan penting, namun diinaktivasi oleh bakteri beta-laktamase. Antibiotik ini efektif untuk mengatasi infeksi streptokokus (termasuk pneumokokus), infeksi meningokokus, antraks, difteri, gangren gas, leptospirosis dan penyakit Lyme pada anak-anak. Sensitivitas pneumokokus, meningokokus, dan gonokokus terhadap penisilin telah berkurang; sehingga dewasa ini benzilpenisilin tidak lagi menjadi obat pilihan pertama untuk mengatasi meningitis pneumokokus. Benzilpenisilin dirusak oleh penisilinase. Meskipun benzilpenisilin efektif untuk tetanus, namun penggunaan metronidazol (lihat 5.5.2) lebih disukai. Benzilpenisilin dirusak oleh asam lambung dan absorpsinya rendah dalam usus oleh sebab itu obat ini diberikan secara parenteral.

Prokain benzilpenisilin (prokain penisilin) digunakan untuk mengatasi infeksi sifilis stadium awal dan sifilis laten stadium akhir; obat diberikan dengan dosis 600 mg sehari intramuskular.

Fenoksimetilpenisilin (Penisilin V) memiliki spektrum antibakteri yang sama dengan benzilpenisilin, tapi efektivitasnya lemah. Obat ini lebih tahan terhadap asam lambung sehingga dapat diberikan per oral. Obat ini tidak boleh digunakan untuk infeksi berat, karena absorpsinya tidak dapat diduga dan kadar plasma bervariasi. Penisilin V terutama diindikasikan untuk infeksi saluran napas pada anak-anak, untuk tonsilitis karena streptokokus, atau untuk terapi lanjutan setelah satu atau beberapa kali suntikan benzilpenisilin bila respons klinis mulai terlihat. Tidak dianjurkan untuk infeksi meningokokus atau gonokokus. Fenoksimetilpenisilin dapat digunakan untuk profilaksis infeksi streptokokus setelah demam rematik atau infeksi pneumokokus setelah splenektomi atau pada sickle-cell disease.

Infeksi mulut. Fenoksimetilpenisilin efektif untuk abses dentoalveolar.

Monografi: 

BENZILPENISILIN (PENISILIN G)

Indikasi: 

infeksi tenggorokan, otitis media, endokarditis, penyakit meningokokus, pnemonia (lihat Tabel 5.1), selulitis, antraks, profilaksis amputasi pada lengan atau kaki; lihat juga keterangan di atas.

Peringatan: 

riwayat alergi, hasil tes glukosa urin positif palsu, gangguan fungsi ginjal.

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (penisilin).

Kontraindikasi: 

hipersensitivitas (alergi) terhadap penisilin.

Efek Samping: 

reaksi alergi berupa urtikaria, demam, nyeri sendi, angioudem, anafilaksis, serum sickness-like reaction; jarang, toksisitas sistem saraf pusat termasuk konvulsi (terutama pada dosis tinggi atau pada gangguan ginjal berat), nefritis interstisial, anemia hemolitik, leukopenia, trombositopenia dan gangguan pembekuan darah; juga dilaporkan diare (termasuk kolitis karena antibiotik).

Dosis: 

injeksi intramuskular atau intravena lambat atau infus, 2,4-4,8 g sehari dalam 4 dosis terbagi, pada infeksi yang lebih berat dapat ditingkatkan jika perlu (dosis tunggal di atas 1,2 g injeksi intravena saja; lihat keterangan di bawah. BAYI PREMATUR dan NEONATAL di bawah 1 minggu, 50 mg/kg bb dalam 2 dosis terbagi; BAYI 1-4 minggu: 75 mg/kg bb/hari, dalam 3 dosis terbagi; ANAK 1 bulan-12 tahun: 100 mg/kg bb/hari dalam 4 dosis terbagi (dosis lebih tinggi mungkin dibutuhkan) (lihat juga keterangan di bawah); rute intravena direkomendasikan pada neonatal dan bayi. Endokarditis (dalam kombinasi dengan bakteri lain jika diperlukan): infus atau injeksi intravena lambat 7,2 gram/hari dalam 6 dosis terbagi, tingkatkan jika perlu (contoh dalam endokarditis enterokokus atau jika benzilpenisilin digunakan tunggal) menjadi 14,4 g sehari dalam 6 dosis terbagi.Antraks (dalam kombinasi dengan antibakteri lain), infus atau injeksi intravena lambat, 2,4 g setiap 4 jam; Anak 150 mg/kg bb sehari dalam 4 dosis terbagi. Profilaksis infeksi streptokokus grup B intrapartum, infus atau injeksi intravena lambat, dosis awal 3 g selanjutnya 1,5 g setiap 4 jam hingga saat melahirkan.Penyakit meningokokus: injeksi intravena lambat atau infus, 2,4 gram setiap 4 jam; BAYI PREMATUR dan NEONATAL di bawah 1 minggu, 100 mg/kg bb/hari, dalam 2 dosis terbagi; NEONATAL 1-4 minggu: 150 mg/kg bb/hari, dalam 3 dosis terbagi; ANAK 1 bulan - 12 tahun 180-300 mg/kg bb/hari, dalam dosis 4 - 6 terbagi.Penting: Jika diduga menderita meningitis bakterial dan terutama penyakit meningokokus, dokter dianjurkan untuk memberikan injeksi tunggal benzilpenisilin secara intramuskular atau intravena sebelum membawa pasien ke Rumah Sakit. Dosis: DEWASA 1,2 g; BAYI di bawah 1 tahun, 300 mg; ANAK 1-9 tahun 600 mg; 10 tahun ke atas sama dengan dewasa. Pada pasien alergi penisilin, sefotaksim (lihat 7.1.2.1) dapat merupakan alternatif; kloramfenikol dapat digunakan bila ada riwayat anafilaksis pada penisilin.Injeksi intratekal tidak direkomendasikan.

FENOKSIMETILPENISILIN (PENISILIN V)

Indikasi: 

infeksi pada mulut, tonsilitis, otitis media, erysipelas, selulitis, demam rematik, profilaksis infeksi pneumokokus (lihat Tabel 5.1).

Peringatan: 

lihat benzilpenisilin.

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (penisilin).

Kontraindikasi: 

lihat benzilpenisilin.

Efek Samping: 

lihat benzilpenisilin.

Dosis: 

500 mg tiap 6 jam, dapat ditingkatkan hingga 1 g tiap 6 jam pada infeksi berat. ANAK sampai 1 tahun 62,5 mg, tiap 6 jam dapat ditingkatkan hingga 12,5 mg/kg bb tiap 6 jam pada infeksi berat. ANAK 1-5 tahun: 125 mg, tiap 6 jam dapat ditingkatkan hingga 12,5 mg/kg bb tiap 6 jam pada infeksi berat. ANAK 6-12 tahun: 250 mg tiap 6 jam dapat ditingkatkan hingga 12,5 mg/kg bb tiap 6 jam pada infeksi berat.