5.1.1 Penisilin

5.1.1.1 Benzilpenisilin dan fenoksimetilpenisilin
5.1.1.2 Penisilin tahan penisilinase
5.1.1.3 Penisilin spektrum luas
5.1.1.4 Penisilin anti pseudomonas
5.1.1.5 Mesilinam

Penisilin bersifat bakterisida dan bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel. Obat ini berdifusi dengan baik di jaringan dan cairan tubuh, tapi penetrasi ke dalam cairan otak kurang baik kecuali jika selaput otak mengalami infeksi. Obat ini diekskresi ke urin dalam kadar terapetik.

Efek samping penting yang harus diwaspadai adalah reaksi yang dapat menimbulkan urtikaria dan reaksi anafilaksis yang dapat menjadi fatal.

Reaksi alergi terhadap penisilin terjadi pada 1–10% individu yang terpapar; reaksi anafilaksis terjadi pada kurang dari 0,05% pasien yang mendapat penisilin. Pasien dengan riwayat alergi atopik (seperti asma, eksim, hay fever) memiliki risiko yang lebih tinggi untuk mengalami reaksi anafilaktik jika mendapat penisilin. Individu dengan riwayat anafilaksis, urtikaria, atau ruam yang langsung muncul setelah pemberian penisilin, memiliki risiko hipersensitif yang segera langsung muncul setelah pemberian penisilin. Pasien yang demikian ini tidak boleh diberi penisilin, sefalosporin atau antibiotik beta- laktam lainnya.

Pasien yang alergi terhadap suatu penisilin biasanya alergi terhadap semua turunan penisilin karena hipersensitivitas berkait dengan struktur dasar penisilin. Jika penisilin (atau antibiotik beta-laktam lain) sangat diperlukan oleh pasien dengan reaksi hipersensitifitas yang langsung muncul segera setelah pemberian penisilin, maka pemberian sebaiknya berdasarkan uji hipersensitivitas. Orang yang memiliki riwayat ruam ringan (ruam yang terjadi pada bagian kecil dari tubuh) atau ruam yang terjadi lebih dari 72 jam setelah pemberian penisilin mungkin tidak alergi terhadap penisilin dan pada orang-orang ini, pemberian penisilin dapat dilakukan terutama jika untuk mengatasi infeksi berat; namun, kemungkinan terjadinya alergi juga sebaiknya tetap diwaspadai. Ensefalopati akibat iritasi serebral merupakan efek samping yang sangat jarang, namun serius. Hal ini dapat terjadi pada pemberian dosis yang berlebihan atau dosis normal pada pasien gagal ginjal. Penisilin tidak boleh diberikan secara intratekal karena cara ini dapat menimbulkan ensefalopati yang mungkin berakibat fatal.

Injeksi penisilin biasanya mengandung garam natrium atau kalium, sehingga pemberian dosis besar atau dosis normal pada pasien gagal ginjal dapat menyebabkan akumulasi elektrolit.

Diare sering terjadi pada pemberian per oral. Hal ini paling sering terjadi karena ampisilin dan turunannya juga dapat menyebabkan kolitis.