Antagonis 5-HT3

Monografi: 

DOLASETRON MESILAT

Indikasi: 

pencegahan mual dan muntah pasca kemoterapi sitotoksik, pencegahan mual dan muntah pada siklus kemoterapi, pencegahan mual dan muntah pasca bedah, terapi mual dan muntah pasca bedah.

Peringatan: 

interval QT memanjang, gangguan konduksi jantung, pemakaian bersama dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT, gagal jantung kongestif, hamil dan menyusui.

Efek Samping: 

diare, konstipasi, dispepsia, nyeri abdomen, flatulens, gangguan rasa, takikardia, bradikardia. Perubahan pada EKG, flushing; demam, menggigil; sakit kepala, gangguan tidur, kelelahan, pusing, mengantuk, anoreksia; reaksi hipersensitivitas termasuk ruam, gatal, urtikaria, angioedema, dan anafilaksis; obstruksi usus jarang, pankreatitis, kuning, kejang, aritmia jantung, reaksi lokasi penyuntikan, hipotensi berat dan bradikardia pasca penyuntikan intravena sangat jarang.

Dosis: 

pencegahan mual dan muntah pasca kemoterapi, oral 200 mg 1 jam sebelum tindakan atau injeksi intravena (diberikan dalam 30 detik) atau drip 100 mg 30 menit sebelum tindakan. Pencegahan mual dan muntah, yang tertunda, pada siklus kemoterapi, oral 200 mg satu kali sehari. Catatan: berhubungan dengan siklus kemoterapi Dolasetron dapat digunakan maksimal 4 hari berturut-turut. Pencegahan mual dan muntah pasca bedah, oral, 50 mg sebelum induksi anestesi atau injeksi intravena (diberikan dalam 30 detik) atau drip 12,5 mg setelah penghentian anestesi. Terapi mual dan muntah pasca bedah injeksi intravena (diberikan dalam 30 detik) atau drip 12,5 mg.

GRANISETRON

Indikasi: 

Pencegahan dan pengobatan (pengendalian) mual dan muntah akut dan delayed yang menyertai kemoterapi dan radioterapi; mual dan muntah pasca bedah.

Peringatan: 

kehamilan (lihat Lampiran 4) dan menyusui (lihat Lampiran 5), obstruksi intestinal subakut.

Interaksi: 

Granisetron aman digunakan bersama benzodiazepin, anti tukak dan neuroleptik. Juga tidak memperlihatkan interaksi dengan kemoterapi yang menyebabkan muntah. Tidak ada studi interaksi spesifik pada pasien yang dianestesi, tetapi granisetron aman digunakan bersama anestesi dan analgesik. Aktivitas sitokrom P450 subfamili 3A4 (metabolisme analgesik narkotik) tidak dipengaruhi oleh granisetron.

Kontraindikasi: 

pasien yang hipersensitif terhadap granisetron.

Efek Samping: 

konstipasi, sakit kepala, ruam kulit, kenaikan sementara enzim hati, reaksi hipersensitifitas.

Dosis: 

mual dan muntah akibat pemberian kemoterapi sitotoksik atau radioterapi, oral 1-2 mg dalam waktu 1 jam sebelum kemoterapi atau radioterapi, kemudian 2 mg per hari dalam dosis terbagi 1-2 selama kemoterapi atau radioterapi; jika infus intravena juga diberikan, kombinasi maksimal total 9 mg dalam 24 jam; ANAK 20 mcg/kg bb (maksimal 1 mg) dalam waktu 1 jam sebelum terapi sitotoksik atau radioterapi, kemudian 20 mcg/kg bb (maksimal 1 mg) dua kali sehari sampai dengan 5 hari selama kemoterapi atau radioterapi. Injeksi intravena (encerkan dalam 15 ml natrium klorida 0,9% dan diberikan tidak lebih dari 30 detik) atau dengan infus intravena (lebih dari 5 menit); pencegahan, 3 mg sebelum dimulai terapi sitotoksik (sampai dengan 2 dosis tambahan 3 mg dapat diberikan dalam waktu 24 jam); penggunaan sebagai pencegahan (2 dosis tambahan tidak boleh diberikan kurang dari 10 menit jaraknya); maksimal 9 mg dalam 24 jam. ANAK: infus intravena (lebih dari 5 menit). Pencegahan, 40 mcg/kg bb (maks. 3 mg) sebelum mulai terapi sitotoksik. Pengobatan: seperti pada pencegahan, satu dosis tambahan 40 mcg/kg bb (maks. 3 mg) dapat diberikan dalam 24 jam (tidak kurang dari 10 menit setelah dosis awal).Mual dan muntah pasca bedah, dengan injeksi intravena. (diencerkan hingga 5 ml dan diberikan lebih dari 30 detik). Pencegahan 1 mg sebelum induksi anestesi; Pengobatan, 1 mg, seperti pada pencegahan; maksimal 2 mg sehari; ANAK: tidak dianjurkan.

HIOSIN HIDROBROMIDA (SKOPOLAMIN HIDROBROMIDA)

Indikasi: 

premedikasi.

Peringatan: 

lansia: retensi urin, penyakit kardiovaskular obstruksi saluran cerna, gangguan hati atau ginjal, porfiria, hamil dan menyusui.

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (antimuskarinik).

Kontraindikasi: 

miastenia gravis, megakolon, glaukoma sudut sempit, hipertropi prostat dengan retensi urin, stenosis mekanik.

Efek Samping: 

mengantuk, mulut kering, pusing, penglihatan kabur, kesulitan buang air kecil.

Dosis: 

Hiosin-N-butilbromid: 1-2 tablet (10 mg) 3-5 kali sehari; ampul: 1 ampul (20 mg), intramuskular atau intravena diulang setelah setengah jam bila perlu. Skopolamin metilbromid: DEWASA: 1-2 tablet (1 mg) atau 15-30 tetes (1 mg/ml). ANAK 6 bulan-1 tahun: 4-8 tetes; 3-6 bulan 3-6 tetes; lebih dari 3 bulan 1-3 tetes. Diberikan 3 kali sehari.

ONDANSETRON

Indikasi: 

mual dan muntah akibat kemoterapi dan radioterapi, pencegahan mual dan muntah pasca operasi.

Peringatan: 

hipersensitivitas terhadap antagonis 5HT3 lainnya, kepekaan terhadap perpanjangan interval QT, obstruksi intestinal subakut, operasi adenotonsillar, kehamilan, menyusui, gangguan hati sedang dan berat (maksimal 8 mg/hari).

Interaksi: 

fenitoin, karbamazepin dan rifampisin: meningkatkan metabolisme ondansetron, tramadol: ondansetron menurunkan efek tramadol, rifampisin: meningkatkan metabolisme ondansetron.

Kontraindikasi: 

hipersensitivitas, sindroma perpanjangan interval QT bawaan.

Efek Samping: 

sangat umum: sakit kepala; umum: sensasi hangat atau kemerahan, konstipasi, reaksi lokasi injeksi, tidak umum: kejang, gangguan gerakan (termasuk reaksi ekstrap iramidal seperti reaksi distoni, oculogyric crisis, diskinesia), aritmia, nyeri dada dengan atau tanpa depresi segmen ST, bradikardi, cegukan, peningkatan uji fungsi hati tanpa gejala; jarang: reaksi hipersensitivitas yang terjadi segera dan kadang berat termasuk anafilaksis, pusing saat pemberian intravena secara cepat, gangguan penglihatan sepintas (pandangan kabur) setelah mendapat obat intravena; sangat jarang: kebutaan sementara selama pemberian intravena.

Dosis: 

dewasa, kemoterapi dan radioterapi yang menyebabkan muntah tingkat sedang: oral: 8 mg, 1-2 jam sebelum terapi atau injeksi intravena lambat, 8 mg sesaat sebelum terapi, dilannjutkan dengan 8 mg oral tiap 12 jam sampai dengan 5 hari, muntah berat karena kemoterapi: oral: 24 mg, 1-2 jam sebelum terapi atau injeksi intravena lambat, 8 mg sebelum terapi, diikuti dengan 8 mg dengan interval 4 jam untuk 2 dosis berikutnya (atau diikuti dengan infus intravena 1 mg/jam sampai 24 jam) kemudian diikuti 8 mg oral tiap 12 jam sampai 5 hari. Sebagai alternatif, infus intravena lebih dari 15 menit, 16 mg sesaat menjelang terapi, diikuti dengan 8 mg dengan interval 4 jam untuk 2 dosis berikutnya, kemudian diikuti 8 mg oral tiap 12 jam sampai 5 hari, pencegahan mual dan muntah setelah pembedahan: oral: 8 mg 1 jam sebelum anestesi diikuti dengan 8 mg interval 4 jam untuk 2 dosis berikutnya atau injeksi injeksi intravena lambat atau intramuskular 4 mg induksi pada anestesi, pengobatan mual dan muntah setelah pembedahan: injeksi intramuskular atau intravena lambat: 4 mg dosis tunggal sewaktu induksi anestesi; anak: pencegahan dan pengobatan mual dan muntah kemoterapi dan radioterapi: (6 bulan-18 tahun) infus intravena lebih dari 15 menit, 5 mg/m 2 segera menjelang terapi atau oral 150 mcg/kg bb seg era menjelang terapi (maksimal dosis 8 mg) diulang setiap 4 jam untuk 2 dosis berikutnya, kemudian dilanjutkan oral untuk berat badan ≤ 10 kg, 2 mg setiap 4 jam sampai 5 hari, untuk berat badan > 10 kg 4 mg setiap 4 jam sampai 5 hari (maksimal dosis per hari maksimal 32 mg), pengobatan mual dan muntah setelah pembedahan: (1 bulan-18 tahun) injeksi intravena lambat, 100 mcg/kg bb (maksimal 4 mg) sebelum, selama dan setelah induksi anestesi.

PALONOSETRON

Indikasi: 

pencegahan mual dan muntah akibat kemoterapi yang bersifat emetogenik sedang hingga berat.

Peringatan: 

riwayat konstipasi; obstruksi intestin, pemberian bersamaan dengan obat yang menyebabkan perpanjangan interval QT; kehamilan (lampiran 4); menyusui (lampiran 5). Mengendarai: pusing atau mengantuk dapat mempengaruhi kemampuan mengendarai.

Efek Samping: 

diare, konstipasi; sakit kepala, pusing; kurang umum terjadi, dispepsia, nyeri abdomen, mulut kering, flatulen, perubahan tekanan darah, takikardi, bradikardi, aritmia, iskemia miokard, tersedak, mengantuk, astenia, insomnia, ansietas, euforia, paraestesia, neuropati perifer, anoreksia, motion sickness, gejala mirip influenza, retensi urin, glikosuria, hiperglikemia, gangguan keseimbangan elektrolit, artralgia, iritasi mata, amblyopia, tinitus, ruam kulit, pruritus.

Dosis: 

injeksi intravena (selama 30 detik) 250 mikrogram sebagai dosis tunggal diberikan 30 menit sebelum kemoterapi; jangan mengulangi dosis dalam 7 hari; ANAK dan REMAJA di bawah 18 tahun, tidak direkomendasikan.

RAMOSETRON HIDROKLORIDA

Indikasi: 

tablet: pencegahan gejala gastrointestinal (mual dan muntah) akibat karsinostatik (seperti cisplatin). Injeksi: terapi pencegahan gejala gastrointestinal (mual dan muntah) akibat karsinostatik (seperti cisplatin).

Peringatan: 

hanya diberikan untuk pengobatan mual dan muntah yang parah akibat karsinostatik seperti cisplatin; pasien lansia; kehamilan dan menyusui, keamanan pada anak belum ditetapkan.

Interaksi: 

untuk injeksi ramosetron, penggunaannya tidak boleh dengan injeksi lainnya seperti injeksi D-manitol, injeksi lunetoron dan injeksi furosemid.

Efek Samping: 

syok, syok anafilaksis dan gejala anafilaktoid (seperti perasaan sakit, dispnea, mengi, hot flushes pada wajah, kemerahan, gatal-gatal, sianosis dan hipotensi, serangan epileptiform, reaksi hipersensitivitas (ruam kulit, gatal-gatal); sakit kepala; diare, konstipasi; peningkatan BUN dan kreatinin darah; peningkatan GOT, GPT dan γ-GPT.

Dosis: 

oral, dewasa 0,1 mg sekali sehari, dosis disesuaikan dengan umur pasien dan gejalanya. Injeksi intravena, dewasa 0,3 mg sekali sehari, dosis disesuaikan bergantung pada umur pasien dan gejala, bila respons yang diharapkan tidak tercapai, tambahan dosis 0,3 mg dapat diberikan (dosis maksimal 0,6 mg per hari).

TROPISETRON

Indikasi: 

mual dan muntah akibat kemoterapi sitotoksik.

Peringatan: 

hipertensi yang tak terkendali, hamil dan menyusui. Pusing dan mengantuk dapat mempengaruhi ketrampilan (misalnya mengemudi).

Efek Samping: 

konstipasi, diare, nyeri abdomen, nyeri kepala, pusing, lesu, reaksi hipersensitivitas.

Dosis: 

injeksi intravena lambat atau infus intravena 5 mg sesaat menjelang kemoterapi, kemudian 5 mg oral tiap pagi sedikitnya 1 jam sebelum makan selama 5 hari; ANAK: tidak dianjurkan.