Kloral dan Derivatnya

Kloral dan derivatnya
Kloral dan derivat kloral dahulu biasa digunakan sebagai hipnotik pada anak (tetapi penggunaan hipnotik pada anak umumnya tidak dibenarkan). Tidak ada bukti ilmiah yang meyakinkan bahwa obat ini bermanfaat pada pasien lansia dan pemanfaatannya sebagai hipnotik saat ini sangat sedikit. Triklofos lebih sedikit menyebabkan gangguan saluran pencernaan dibanding kloralhidrat.

Kloralhidrat dan triklofos saat ini terutama digunakan untuk sedasi selama prosedur diagnostik dan pada unit perawatan intensif. Obat ini terakumulasi pada penggunaan jangka panjang dan harus dihindari pada pasien gagal ginjal atau kerusakan hati.

Monografi: 

ESTAZOLAM

Indikasi: 

Semua bentuk gangguan tidur disebabkan oleh gugup, ansietas, tegang, psikosis dan nyeri setelah operasi, trauma.

Peringatan: 

Menjalankan mesin, lansia, gangguan jantung, ginjal dan hati, bayi, kehamilan, menyusui, dapat terjadi sedasi yang berlebih, depresi pernapasan, hipotensi, atau gangguan koordinasi gerakan.

Interaksi: 

Obat penekan SSP (hipnosedatif dan derivat fenotiazin), antidepresi, penghambat MAO, alkohol, dan pelemas otot: meningkatkan efek estazolam.

Kontraindikasi: 

Miastenia gravis, hipersensitivitas.

Efek Samping: 

Ketergantungan pada penggunaan jangka panjang, gejala putus obat, depresi pernapasan, reaksi tidak normal, mengantuk, pusing, kepala terasa ringan, gangguan koordinasi gerakan, sakit kepala, lesu, kemerahan, gatal.

Dosis: 

Dewasa. Neurosis, gangguan dalam: 1-2 mg. Psikosis, skizofrenia: 2-4 mg. Sebelum operasi: 1-2 mg pada malam hari. Estazolam digunakan sebelum tidur. Dosis disesuaikan menurut umur, gejala, dan kondisi pasien.

MIDAZOLAM

Indikasi: 

premedikasi, induksi anestesi dan penunjang anestesi umum; sedasi untuk tindakan diagnostik & anestesi lokal.

Peringatan: 

insomnia pada psikosis, depresi berat, kerusakan otak organik, insufisiensi pernapasan, mengemudi atau mengoperasikan mesin yang berbahaya pada jam pertama sampai keenam setelah mendapat obat, orang dewasa lebih dari 60 tahun, hamil, menyusui, gangguan hati, ketergantungan, pemutusan obat mendadak, pengurangan bertahap setelah pemakaian lama, penggunaan intravena apabila fasilitas resusitasi tersedia.

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (midazolam).

Kontraindikasi: 

bayi prematur, miastenia gravis.

Efek Samping: 

jarang terjadi efek samping pada kardiorespirasi, mual, muntah, nyeri kepala, cegukan, laringospamus, dispnea, halusinasi, mengantuk berlebihan, ataksia, ruam kulit, reaksi paradoksikal, episode amnesia.

Dosis: 

injeksi intramuskular premedikasi sebelum operasi: DEWASA 0,07-0,1 mg/kg bb: ANAK 0,15-0,2 mg/kg bb. Injeksi intravena premedikasi sebelum diagnostik/intervensi bedah 2,5-5 mg, selanjutnya 1 mg bila diperlukan. Induksi anestesi dewasa 10-15 mg intravena dalam kombinasi dengan narkotik 0,03-0,3 mg/kg bb/jam. ANAK 0,15-0,2 mg/kg bb intramuskular dalam kombinasi dengan ketamin. Sedasi dalam unit perawatan intensif (ICU) dosis muatan (loading dose) 0,03-0,3 mg/kg bb; dosis penunjang 0,03-0,2 mg/kg bb/jam.

KLORALHIDRAT

Indikasi: 

insomnia (penggunaan jangka pendek).

Peringatan: 

dapat menimbulkan ketergantungan, penyakit pernapasan, riwayat penyalahgunaan obat dan alkohol, gangguan kepribadian yang jelas, hamil, menyusui, pada kasus lansia dan debil dosis dikurangi, hindari pemakaian lama dan pemutusan obat mendadak, hindari kontak dengan kulit dan selaput lendir.

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (hipnotik dan ansiolitik).

Kontraindikasi: 

penyakit jantung berat, gangguan faal hati dan ginjal yang jelas, gastritis, hamil dan menyusui.

Efek Samping: 

iritasi lambung, distensi abdominal dan flatulensi, ruam kulit, kemudian nyeri kepala, ketonuria, eksitasi, delirium (terutama lansia), ketergantungan pada pemakaian jangka lama, gangguan ginjal dan hati, hipotensi.

Dosis: 

insomnia 0,5-1 g (maksimal 2 g) dengan minum banyak air pada waktu sebelum tidur. ANAK 30-50 mg/kg bb sampai maksimal dosis tunggal 1 g.

RAMELTEON

Indikasi: 

insomnia, yang ditandai dengan kesulitan tidur.

Peringatan: 

Seperti obat hipnotik yang lain, penggunaan obat ini dapat mengakibatkan eksaserbasi insomnia, gangguan kognitif dan abnormalitas tingkah laku serta perburukan depresi (termasuk keinginan bunuh diri) pada pasien depresi primer; hati-hati penggunaan pada penderita dengan gangguan hati sedang; tidak boleh digunakan pada penderita dengan gangguan hati yang parah. Hati-hati penggunaan pada pengguna alkohol; penderita yang mendapat obat penghambat CYP1A2; mengendarai kendaraan bermotor dan menjalankan mesin. Tidak dianjurkan pada penderita Severe Sleep Apnea atau penderita Penyakit Paru Obstruktif Kronis (PPOK); Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien gangguan ginjal ringan sampai berat termasuk pasien hemodialisis. Tidak dianjurkan penggunaan pada ibu hamil dan menyusui. Keamanan dan efektifitas penggunaan pada anak-anak belum ditetapkan.

Interaksi: 

Tidak boleh digunakan bersama fluvoksamin (inhibitor kuat CYP1A2 ). Efikasi dapat menurun jika diberikan bersamaan dengan enzim penginduksi kuat CYP seperti rifampisin. Hati-hati penggunaan pada penderita yang juga mendapat obat inhbitor CYP3A4 seperti ketokonazol dan inhibitor kuat CYP2C9 seperti flukonazol.

Kontraindikasi: 

penderita hipersensitif, penyakit hati berat, pemberian bersama fluvoksamin.

Efek Samping: 

mengantuk, pusing, mual, lelah, sakit kepala dan insomnia.

Dosis: 

8 mg diberikan 30 menit sebelum tidur. Tidak dianjurkan diberikan sewaktu makan atau segera setelah makan makanan dengan kadar lemak tinggi.

TRIAZOLAM

Indikasi: 

insomnia dan terutama bila sulit tertidur: sering terbangun malam hari dan atau bangun terlalu pagi.

Peringatan: 

individu yang mudah kecanduan, depresi laten, kecenderungan bunuh diri, gangguan fungsi ginjal dan hati, apneu waktu tidur, gangguan fungsi paru berat. Hindari menjalankan mesin atau mengemudi.

Interaksi: 

simetidin, eritromisin. Efek ditingkatkan oleh alkohol dan depresan SSP lain.

Efek Samping: 

mengantuk, gangguan koordinasi. Kadang-kadang amnesia anterograd, bingung, agitasi.

Dosis: 

pasien geriatri 0,125 mg (naikkan bertahap sampai 0,25 mg bila diperlukan). Insomnia yang belum diobati sebelumnya 0,125 mg (naikkan sampai 0,25 mg bila diperlukan). DEWASA 0,125-0,25 mg.