3.3.2 Antagonis Reseptor Leukotrien

Antagonis reseptor leukotrien montelukas dan zafirlukas, menghambat efek dari sistinil leukotrien pada saluran nafas. Efektif pada asma jika digunakan tunggal atau dengan inhalasi kortikosteroid. Montelukas tidak lebih efektif dari kortikosteroid inhalasi dosis standar tetapi obat tersebut tampaknya mempunyai efek aditif. Antagonis reseptor leukotrien tampaknya bermanfaat pada asma akibat kerja fisik dan pada asma yang disertai rhinitis tapi kurang efektif pada asma berat yang juga menerima obat-obat lain dengan dosis tinggi.

Sindrom Churg-Strauss terjadi sangat jarang dikaitkan dengan penggunaan antagonis reseptor leukotrien; pada banyak kasus yang dilaporkan, reaksi terjadi setelah penurunan atau penghentian terapi kortikosteroid oral. Dokter yang memberikan obat harus waspada terhadap terjadinya eosinofilia, kemerahan kulit vaskulitik, gejala paru yang memburuk, komplikasi jantung atau neuropati perifer.

Monografi: 

ZAFIRLUKAST

Indikasi: 

profilaksis asma (lihat keterangan di atas) dan penatalaksanaan asma kronik.

Peringatan: 

lansia, gangguan fungsi ginjal (lihat Lampiran 3); kehamilan (lihat Lampiran 4). Gangguan fungsi hati. Anak-anak dan pengasuhnya harus diberi informasi bagaimana cara mengetahui munculnya gangguan fungsi hati dan disarankan untuk mencari pertolongan medis apabila muncul gejala-gejala atau tanda-tanda seperti mual, muntah, malaise atau jaundice.

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (antagonis leukotrien).

Kontraindikasi: 

gangguan fungsi hati, menyusui (lihat Lampiran 5).

Efek Samping: 

gangguan saluran cerna, sakit kepala, insomnia, malaise, jarang terjadi perdarahan, reaksi hipersensitivitas termasuk angioudem dan reaksi pada kulit, atralgia, mialgia, hepatitis, hiperbilirubinnemia, trombositopenia, sangat jarang terjadi sindrom churg-strauss, agranulositosis.

Dosis: 

20 mg dua kali sehari, Anak di bawah 12 tahun, tidak dianjurkan.

MONTELUKAS

Indikasi: 

Profilaksis dan pengobatan asma kronis, termasuk pencegahan bronkokonstriksi akibat berolahraga.

Peringatan: 

Gangguan psikiatrik, anak <15 tahun, terapi serangan asma akut, eosinofilia, ruam vaskulitis, gejala paru-paru yang memburuk, komplikasi jantung, neuropati, intoleran galaktosa, kekurangan Lapp lactase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa, kehamilan dan menyusui.

Interaksi: 

Fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin: kadar montelukas dalam plasma menurun. Gemfibrozil: meningkatkan paparan sistemik montelukas.

Kontraindikasi: 

Hipersensitivitas.

Efek Samping: 

Sangat umum: ISPA. Umum: diare, mual, muntah, peningkatan kadar serum transaminase (ALT, AST), ruam, pireksia. Tidak umum: reaksi hipersensitivitas termasuk anafilaksis, mimpi buruk, insomnia, somnambulism, iritabilitas, ansietas, gelisah, agitasi termasuk tingkah laku yang agresif atau marah, depresi, pusing, mengantuk, paraestesia/hipoestesia, kejang, epistaksis, mulut kering, dispepsia, memar, urtikaria, pruritus, artralgia, mialgia termasuk kram otot, astenia/kelelahan, malaise, udem. Jarang: peningkatan kecenderungan perdarahan, tremor, gangguan konsentrasi, penurunan daya ingat, palpitasi, angiodema. Sangat jarang: trombositopenia, infiltrasi eosinofil ke dalam hati, halusinasi, pikiran dan perilaku ingin bunuh diri, disorientasi, sindroma Churg-Strauss, eosinofilia pulmoner, hepatitis (termasuk kolestasis, hepatoseluler, cedera hati), eritema nodosum, eritema multiforme.

Dosis: 

Asma. 10 mg sekali sehari pada malam hari. Bronkokonstriksi akibat berolahraga. 10 mg diminum 2 jam sebelum berolahraga. Dosis tambahan tidak boleh diminum dalam 24 jam dari dosis sebelumnya. Pasien yang telah menggunakan montelukas sehari-hari untuk indikasi lain (termasuk asma kronis) tidak boleh meminum dosis tambahan untuk mencegah bronkokonstriksi akibat berolahraga.