3.1.1 Teofilin

Teofilin adalah bronkodilator yang digunakan untuk asma dan untuk mengatasi penyakit paru obstruksi kronik yang stabil, secara  umum tidak efektif untuk eksaserbasi penyakit paru obstruksi kronik. Teofilin mungkin menimbulkan efek aditif bila digunakan bersama agonis beta-2 dosis kecil, kombinasi kedua obat tersebut dapat meningkatkan risiko terjadinya efek samping, termasuk hipokalemia.

Teofilin dimetabolisme di hati, kadar teofilin dalam plasma bervariasi terutama pada perokok, pasien dengan gangguan hati dan gagal jantung, atau jika diberikan bersama dengan obat-obat tertentu. Kadar teofilin dalam plasma meningkat pada gagal jantung, sirosis, infeksi virus, pada lanjut usia dan jika ada obat yang menghambat metabolisme teofilin. Kadar teofilin dalam plasma menurun pada perokok, dan alkoholisme kronik dan oleh obat yang menginduksi metabolismenya seperti fenitoin, karbamazepin, rifampisin, dan barbiturat. Untuk interaksi teofilin lainnya, lihat Lampiran 1.

Perbedaan waktu paruh antar pasien sangat penting karena teofilin mempunyai rentang terapi yang sempit, yaitu dosis toksiknya dekat dengan dosis terapinya. Pada kebanyakan pasien, diperlukan kadar 10-20 mcg/mL dalam plasma untuk efek bronkodilasi yang memuaskan walaupun pada kadar plasma 10 mcg/mL (atau kurang) mungkin sudah efektif. Efek samping dapat timbul pada kadar 10- 20 mcg/mL, dan efek samping akan semakin sering dan semakin berat pada kadar di atas 20 mcg/mL.

Teofilin dapat diberikan secara injeksi sebagai aminofilin, suatu campuran teofilin dengan etilendiamin, yang 20 kali lebih larut dibanding teofilin sendiri. Injeksi aminofilin jarang dibutuhkan untuk serangan asma berat. Aminofilin harus diberikan sebagai injeksi intravena sangat lambat paling cepat (20 menit). Tidak dapat diberikan intramuskular karena sangat iritatif. Pemantauan kadar teofilin dalam plasma akan membantu, dan perlu sekali jika pasien telah mendapat teofilin peroral, karena efek samping serius seperti konvulsi dan aritmia dapat terjadi sebelum munculnya gejala toksisitas yang lain.

Monografi: 

AMINOFILIN

Indikasi: 

obstruksi saluran napas reversibel, asma akut berat (lihat tabel).

Peringatan: 

lihat pada teofilin.

Interaksi: 

lihat teofilin.

Efek Samping: 

lihat teofilin. Alergi terhadap etilendiamin dapat menyebabkan urtikaria, eritema, dan dermatitis eksfoliatif.

Dosis: 

Oral 100-300 mg, 3-4 kali sehari sesudah makan.

TEOFILIN

Indikasi: 

obstruksi saluran napas reversibel, asma akut berat (lihat tabel).

Peringatan: 

penyakit jantung, hipertensi, hipertiroidisme, tukak lambung, gangguan fungsi hati (kurangi dosis, lihat Lampiran 2), epilepsi, kehamilan (lihat Lampiran 4), menyusui (lihat Lampiran 5), lansia, demam, hindari pada porfiria.

Interaksi: 

lihat Lampiran 1 (teofilin) dan keterangan di atas.

Efek Samping: 

takikardia, palpitasi, mual dan gangguan saluran cerna yang lain, sakit kepala, stimulasi sistem saraf pusat, insomnia, aritmia, dan konvulsi terutama bila diberikan melalui injeksi intravena cepat.

Dosis: 

Dewasa: 130-150 mg, jika diperlukan dapat dinaikkan menjadi 2 kalinya.

Anak: 6-12 tahun: 65-150 mg, kurang dari 1 tahun: 65-75 mg, 3-4 kali sehari sesudah makan.

Tablet lepas lambat: 1 tablet per hari tergantung respons masing-masing dan fungsi pernafasan