2.3.7 Antihipertensi Kerja Sentral

Metildopa adalah obat antihipertensi yang bekerja sentral yang digunakan untuk mengatasi hipertensi pada kehamilan. Efek samping menjadi ringan jika dosis harian di bawah 1 g. Metildopa sedikit manfaatnya untuk penatalaksanaan refractory sustained hypertension pada bayi dan anak-anak. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan retensi cairan (yang dapat dikurangi dengan penggunaan bersama dengan diuretika).

Klonidin mempunyai risiko karena penghentian pengobatan secara tiba-tiba bisa menyebabkan krisis hipertensi. Moksonidin, obat yang bekerja sentral, digunakan untuk hipertensi ringan sampai sedang. Obat ini digunakan apabila tiazid, beta bloker, penghambat ACE dan antagonis kalsium tidak sesuai atau gagal mengendalikan tekanan darah.

Monografi: 

GUANFASIN

Indikasi: 

hipertensi kronik. Pemberian diuretika secara bersamaan akan meningkatkan efek antihipertensi.

Peringatan: 

mirip dengan klonidin. Fenomena hipertensi rebound karena penghentian penggunaan klonidin jarang terjadi dibandingkan dengan klonidin.

Kontraindikasi: 

mirip dengan klonidin. Fenomena hipertensi rebound karena penghentian penggunaan klonidin jarang terjadi dibandingkan dengan klonidin.

Efek Samping: 

mirip dengan klonidin. Fenomena hipertensi rebound karena penghentian penggunaan klonidin jarang terjadi dibandingkan dengan klonidin.

Dosis: 

harus dititrasi secara hati-hati untuk mendapatkan respons terapetik optimal dan efek samping minimal. Dewasa: dosis awal 1 mg sebelum tidur, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 3 mg/hari.

KLONIDIN HIDROKLORIDA

Indikasi: 

Hipertensi; migrain.

Peringatan: 

Penghentian harus dilakukan bertahap untuk menghindari hipertensif krisis; sindrom Raynaud atau penyakit penyumbatan vaskular periferal oklusif lainnya; riwayat depresi; hindari pada porfiria; kehamilan, menyusui.

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (klonidin).

Mengemudi. Rasa mengantuk bisa mempengaruhi kinerja tugas yang memerlukan konsentrasi (misalnya mengemudi); efek alkohol dapat meningkat.

Efek Samping: 

mulut kering, sedasi, depresi, retensi cairan, bradikardia, fenomena Raynaud, sakit kepala, pusing, eforia, tidak bisa tidur, ruam kulit, mual, konstipasi, impotensi (jarang).

Dosis: 

oral, 50-100 mcg 3 kali sehari dinaikkan setiap hari kedua atau ketiga; dosis maksimum sehari biasanya 1,2 mg.

Injeksi intravena lambat perlahan, 150-300 mcg; maksimum 750 mcg dalam 24 jam.

METILDOPA

Indikasi: 

hipertensi, bersama dengan diuretika; krisis hipertensi jika tidak diperlukan efek segera.

Peringatan: 

riwayat gangguan hati; gangguan ginjal; hasil positif uji Coomb langsung yang dapat terjadi pada hingga 20% pasien (bisa mempengaruhi blood cross-matching); mempengaruhi hasil uji laboratorium, menurunkan dosis awal pada gagal ginjal; disarankan untuk melakukan hitung darah dan uji fungsi hati; riwayat depresi.

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (metildopa).

Mengemudi. Rasa mengantuk bisa mempengaruhi kinerja tugas-tugas yang memerlukan keahlian (misalnya mengemudi); efek alkohol dapat meningkat.

Kontraindikasi: 

depresi, penyakit hati aktif, feokromositoma; porfiria.

Efek Samping: 

gangguan saluran cerna, stomatis, mulut kering, sedasi, depresi, mengantuk, diare, retensi cairan, gangguan ejakulasi, kerusakan hati, anemia hemolitik, sindrom mirip lupus eritematosus, parkinsonismus, ruam kulit, hidung tersumbat.

Dosis: 

oral, 250 mg 2-3 kali/hari, secara bertahap dinaikkan dengan selang waktu 2 hari atau lebih; dosis maksimum sehari 3 g;

Pasien lanjut usia, dosis awal 125 mg dua kali/hari, dinaikkan secara bertahap; dosis maksimum sehari 2 g (lihat juga keterangan di atas).

Infus intravena, metildopa hidroklorida 250-500 mg, diulangi setelah enam jam jika diperlukan.

MOKSONIDIN

Indikasi: 

hipertensi ringan hingga sedang.

Peringatan: 

hindari penghentian penggunaan secara mendadak (jika pemberian bersamaan dengan beta-bloker harus dihentikan, hentikan beta bloker terlebih dahulu, kemudian moksonidin setelah beberapa hari); sensitif terhadap munculnya glaukoma sudut sempit; gangguan fungsi ginjal (Lampiran 3).

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (moksonidin).

Kontraindikasi: 

riwayat angioedema, gangguan konduksi (sindroma sinus, sinoatrial block, AV block derajat dua atau tiga); bradikardi; aritmia yang mengancam jiwa; gagal jantung berat; penyakit arteri koroner berat, angina tidak stabil, penyakit hati berat atau gangguan ginjal berat; sindroma Raynaud, klaudikasi sementara, epilepsi, depresi, penyakit Parkinson, kehamilan (lampiran 4); menyusui (lampiran 5).

Efek Samping: 

mulut kering, sakit kepala, letih, pusing, mual, gangguan tidur (jarang terjadi, sedasi), astenia, vasodilatasi; jarang, reaksi kulit; sangat jarang, glaukoma sudut sempit.

Dosis: 

200 mcg satu kali sehari pada pagi hari, jika perlu ditingkatkan setelah 3 minggu menjadi 400 mcg sehari dengan 1-2 kali dosis terbagi; maksimal 600 mcg sehari dalam 2 dosis terbagi (maksimal dosis tunggal 400 mcg).