2.3.4 Beta Bloker

Golongan obat ini menghambat adrenoseptor beta (beta bloker) menghambat adrenoreseptor beta di jantung, pembuluh darah perifer, bronkus, pankreas, dan hati. Penggunaan beta bloker pada anak masih terbatas.

Saat ini tersedia banyak beta bloker yang pada umumnya menunjukkan efektivitas yang sama. Namun, terdapat perbedaaan-perbedaan diantara berbagai beta bloker, yang akan mempengaruhi pilihan dalam mengobati penyakit atau pasien tertentu.

Aktivitas simpatomimetik intrinsik menunjukkan kapasitas beta bloker untuk merangsang maupun memblok reseptor adrenergik.

Beberapa beta bloker (oksirenolol, pindolol, asebutolol) mempunyai aktivitas simpatomimetik intrinsik. Obat-obat ini cenderung kurang menimbulkan bradikardi dibanding beta bloker lainnya, dan mungkin juga kurang menimbulkan rasa dingin pada kaki dan tangan.

Beberapa beta bloker larut dalam lemak dan beberapa yang lain larut dalam air. Yang paling larut dalam air adalah atenolol, nadolol, dan sotalol. Karenanya, beta bloker tersebut sukar masuk ke dalam otak, sehingga kurang menimbulkan gangguan tidur dan mimpi buruk. Beta bloker larut air tersebut diekskresi oleh ginjal dan seringkali diperlukan pengurangan dosis pada gangguan ginjal.

Beta bloker yang masa kerjanya relatif singkat harus diberikan 2 atau 3 kali sehari. Namun, banyak diantaranya yang tersedia sebagai sediaan lepas lambat, sehingga pemberiannya untuk hipertensi cukup sekali sehari. Untuk angina, meskipun dengan sediaan lepas lambat, kadang-kadang masih perlu diberikan 2 kali sehari. Beberapa beta-bloker seperti atenolol, bisoprolol, karvedilol, dan nadolol memiliki masa kerja yang panjang sehingga dapat diberikan hanya sekali sehari.

Beta bloker memperlambat denyut jantung dan dapat menyebabkan depresi miokard; beta bloker dikontra indikasikan pada pasien termasuk anak-anak dengan blok AV derajat dua atau tiga. Beta bloker harus juga dihindari pada pasien gagal jantung tidak stabil yang memburuk. Diperlukan kehati-hatian dalam memulai pemberian beta bloker pada pasien gagal jantung stabil. Sotalol dapat memperpanjang interval QT, dan kadang-kadang menyebabkan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa (penting: perhatian khusus untuk menghindari hipokalemia pada pasien yang menggunakan sotalol).

Labetalol, dan karvedilol merupakan beta bloker yang memiliki tambahan mekanisme kerja vasodilatasi arteriol dengan mekanisme yang berbeda, sehingga dapat menurunkan resistensi perifer. Tidak ada bukti bahwa beta-bloker seperti labetalol dan karvedilol tersebut memiliki manfaat yang berarti dibanding dengan beta bloker lainnya dalam pengobatan hipertensi.

Beta bloker dapat mencetuskan asma. Karena itu, harus dihindarkan pemberiannya pada pasien dengan riwayat asma atau bronkospasme. Jika tidak ada alternatif lainnya, beta bloker kardioselektif dapat digunakan dengan sangat hati-hati di bawah pengawasan dokter spesialis. Atenolol, bisoprolol, metoprolol, dan asebutolol efeknya kurang pada reseptor beta2 (bronkial), karena itu relatif kardioselektif, tetapi tidak kardiospesifik. Beta bloker tersebut lebih sedikit menimbulkan resistensi saluran nafas, tetapi tidak bebas dari efek samping ini.

Beta bloker dapat menyebabkan efek lelah, rasa dingin di kaki dan tangan (lebih jarang terjadi pada beta bloker yang memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik), dan gangguan tidur dengan mimpi buruk (jarang terjadi pada beta bloker yang larut dalam air). Beta bloker tidak dikontraindikasikan pada pasien diabetes tetapi dapat sedikit memperburuk toleransi glukosa, juga mengganggu respons metabolik dan autonomik terhadap hipoglikemia. Beta-bloker yang kardioselektif mungkin lebih baik, tetapi semua beta-bloker sebaiknya dihindarkan pada pasien dengan episode hipoglikemia yang sering.

Untuk pengobatan rutin hipertensi tanpa komplikasi, pemberian beta bloker sebaiknya dihindarkan pada pasien dengan diabetes atau pada pasien dengan risiko tinggi diabetes, terutama jika dikombinasi dengan diuretika tiazid.

Hipertensi. Mekanisme kerja beta bloker sebagai antihipertensi belum diketahui dengan pasti, obat-obat ini mengurangi curah jantung, mempengaruhi sensitivitas refleks baroreseptor, dan memblok adrenoseptor perifer. Beberapa beta bloker menekan sekresi renin plasma. Efek sentral dari beta bloker mungkin juga dapat menjelaskan mekanisme kerjanya.

Beta bloker efektif untuk menurunkan tekanan darah namun antihipertensi lain biasanya lebih efektif untuk menurunkan kejadian stroke, infark miokard, dan kematian akibat penyakit kardiovaskuler, terutama pada lansia. Oleh karena itu antihipertensi lain lebih dipilih untuk pengobatan awal pada hipertensi tanpa komplikasi. Pada umumnya, dosis beta-bloker tidak perlu tinggi; misalnya, dosis atenolol 25-50 mg sehari dan jarang diperlukan peningkatan dosis sampai 100 mg.

Beta bloker dapat digunakan untuk mengurangi frekuensi denyut nadi pada pasien dengan feokromositoma. Namun pada kondisi ini, beta bloker harus digunakan bersama alfa bloker karena dapat menimbulkan krisis hipertensi. Karena itu, fenoksibenzamin harus selalu digunakan bersama dengan beta bloker.

Angina. Dengan mengurangi kerja jantung, beta bloker memperbaiki toleransi terhadap aktivitas fisik dan mengurangi gejala-gejala pada pasien angina. Sebagaimana halnya pada hipertensi, superioritas salah satu beta bloker terhadap beta bloker lainnya tidak terbukti, meskipun kadang-kadang seorang pasien akan merespons lebih baik terhadap satu beta bloker daripada beta-bloker lainnya. Pemutusan obat yang mendadak terbukti dapat menyebabkan memburuknya angina. Karena itu, apabila pemberian beta bloker akan dihentikan, lebih baik dilakukan dengan cara pengurangan dosis sedikit demi sedikit. Ada risiko timbulnya gagal jantung bila beta bloker dan verapamil digunakan bersama pada penyakit jantung iskemik.

Infark Miokard. Banyak penelitian telah menunjukkan bahwa beberapa beta bloker dapat mengurangi laju kekambuhan infark miokard. Namun, adanya gagal jantung, hipotensi, bradiaritmia, dan penyakit paru obstruktif membuat obat golongan ini tidak dapat diberikan pada beberapa pasien yang telah sembuh dari infark miokard.

Atenolol dan metoprolol dapat mengurangi mortalitas dini setelah pemberian intravena dan kemudian pemberian oral pada fase akut, sedangkan asebutolol, timolol, metoprolol propranolol dan timolol memberi proteksi bila dimulai pada awal fase pemulihan. Bukti yang berkaitan dengan beta bloker yang lain kurang meyakinkan. Juga tidak diketahui apakah efek proteksi beta bloker ini berlanjut setelah 2-3 tahun; ada kemungkinan bila beta bloker dihentikan secara mendadak akan terjadi rebound yang memperburuk iskemia miokard.

Aritmia. Pada dasarnya, beta bloker bekerja sebagai antiaritmia dengan menghambat efek sistem simpatis pada automatisitas dan konduktivitas di dalam jantung. Obat-obat golongan ini dapat digunakan bersama digoksin untuk mengendalikan respons ventrikel pada fibrilasi atrium, terutama pada pasien dengan tirotoksikosis. Beta bloker juga bermanfaat dalam tata laksana takikardi supraventrikel, dan digunakan untuk mengendalikan aritmia setelah infark miokard. 

Esmolol merupakan suatu beta-bloker kardioselektif dengan masa kerja sangat singkat, digunakan secara intravena untuk pengobatan jangka pendek aritmia supraventrikel, takikardi sinus, atau hipertensi, terutama pada periode sebelum operasi. Obat ini juga dapat digunakan pada situasi yang lain, seperti infark miokard akut, dimana blokade adrenoseptor beta yang terus-menerus mungkin membahayakan.

Sotalol, adalah suatu beta bloker nonkardioselektif dengan tambahan aktivitas antiaritmia kelas III, dan digunakan untuk profilaksis pada aritmia supraventrikel paroksismal. Obat ini juga menekan denyut ektopik ventrikel dan takikardi ventrikel yang tidak terus-menerus. Sotalol lebih efektif dari lidokain dalam mengakhiri takikardi ventrikel terus-menerus spontan akibat penyakit koroner atau kardiomiopati. Namun, sotalol dapat menginduksi torsades de pointes pada pasien yang sensitif. Sotalol menekan denyut ventrikel ektopik. Efek pro-aritmik sotalol, terutama pada anak-anak dengan sindrom ’sick sinus’ dapat memperpanjang interval QT dan menyebabkan torsades de pointes.

Gagal Jantung. Beta bloker bermanfaat untuk gagal jantung dengan memblokade aktivitas simpatik. Bisoprolol dan karvedilol menurunkan angka kematian pada semua tingkat gagal jantung yang stabil; sedangkan nebivolol dianjurkan untuk gagal jantung stabil ringan sampai sedang. Pengobatan sebaiknya dimulai oleh dokter spesialis yang berpengalaman dalam penanganan gagal jantung .

Tirotoksikosis. Beta bloker digunakan pada persiapan sebelum operasi tiroidektomi. Pemberian propranolol dapat memperbaiki gejala-gejala klinis tirotoksikosis dalam 4 hari, meskipun nilai-nilai laboratoriumnya tidak berubah. Kelenjar tiroid dikurangi vaskularitasnya sehingga memudahkan pembedahan.

Monografi: 

ASEBUTOLOL

Indikasi: 

hipertensi; angina; aritmia.

Peringatan: 

lihat Propanolol.

Kontraindikasi: 

lihat Propanolol.

Efek Samping: 

lihat Propanolol.

Dosis: 

hipertensi, dosis awal 400 mg sekali sehari atau 200 mg 2 kali sehari, jika perlu tingkatkan setelah dua minggu sampai 400 mg 2 kali sehari. Angina, dosis awal 400 mg sekali sehari atau 200 mg 2 kali sehari; 300 mg 3 kali sehari; pada angina berat, sampai 1,2 g sehari telah digunakan. Aritmia, 0,4-1,2 g sehari dalam 2-3 dosis terbagi.

ATENOLOL

Indikasi: 

hipertensi; angina; aritmia.

Peringatan: 

lihat Propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Kontraindikasi: 

lihat Propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Efek Samping: 

lihat Propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Dosis: 

Oral, hipertensi 50 mg sehari (dosis lebih tinggi tidak lagi perlu dipertimbangkan).
Angina, 100 mg sehari dalam 1 atau 2 dosis. Aritmia, 50-100 mg sehari

Injeksi intravena, aritmia, 2,5 mg dengan kecepatan 1 mg/menit, ulangi pada interval 5 menit sampai maksimal 10 mg.

Catatan. Bradikardi yang berlebihan dapat diatasi dengan injeksi intravena atropin sulfat 0,6-2,4 mg dalam dosis terbagi 0,6 mg setiap kali, untuk overdosis lihat penanganan keracunan.

Infus intravena, aritmia, 150 mcg/kg bb selama 20 menit, jika perlu ulangi setiap 12 jam. Intervensi awal dalam waktu 12 jam setelah infark, injeksi intravena diatas 5 menit; 5 mg sehari kemudian oral 50 mg setelah 15 menit, 50 mg setelah 12 jam, kemudian 100 mg sehari; 5-10 mg secara injeksi intravena lambat, kemudian oral 50 mg setelah 15 menit, 50 mg setelah 12 jam, kemudian 100 mg sehari.

BETAKSOLOL

Indikasi: 

hipertensi; glaukoma.

Peringatan: 

lihat propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Efek Samping: 

lihat propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Dosis: 

20 mg sehari (usia lanjut 10 mg), jika perlu tingkatkan sampai 40 mg.

BISOPROLOL FUMARAT

Indikasi: 

hipertensi dan angina, gagal jantung kronik.

Peringatan: 

lihat propranolol hidroklorida; pada gagal jantung pantau status klinis selama 4 jam sesudah pemberian awal (dengan dosis rendah) dan pastikan gagal jantung tidak berbahaya sebelum meningkatkan dosis; psoriasis; gangguan hati.

Interaksi: 

lihat propanolol hidroklorida.

Kontraindikasi: 

lihat propranolol hidroklorida; keadaan akut atau gagal jantung dekompensasi yang menghendaki pemberian inotropik intravena; blok sino-atrial.

Efek Samping: 

lihat propranolol.

Dosis: 

Hipertensi dan angina. Satu tablet 5 mg sehari sekali pada pagi hari sebelum atau sesudah makan. Dalam kasus sedang/tidak terlalu berat, satu tablet sehari mungkin cukup. Kebanyakan kasus dapat terkontrol dengan pemberian 2 tablet/hari (10 mg), kecuali pada sejumlah kecil kasus memerlukan dosis 4 tablet/hari (20 mg). Pada pasien dengan disfungsi ginjal atau disfungsi hati berat, maksimum dosis per hari adalah 2 tablet/hari (10 mg);

Gagal Jantung Kronik (CHF). 1,25 mg sehari sekali untuk satu minggu, jika dapat ditoleransi dengan baik dapat ditingkatkan menjadi 2,5 mg sehari sekali untuk minggu berikutnya, jika dapat ditoleransi dengan baik dapat ditingkatkan menjadi 3,75 mg sehari sekali untuk minggu berikutnya, jika dapat ditoleransi dengan baik dapat ditingkatkan menjadi 5 mg sehari sekali untuk 4 minggu berikutnya, jika dapat ditoleransi dengan baik dapat ditingkatkan menjadi 7,5 mg sehari sekali untuk 4 minggu berikutnya, jika dapat ditoleransi dengan baik dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sehari sekali untuk terapi pemeliharaan. Setelah pemberian awal 1,25 mg, pasien harus diamati selama lebih kurang 4 jam (terutama berkaitan dengan tekanan darah, detak jantung, gangguan konduksi, tanda-tanda memburuknya gagal jantung).

KARVEDILOL

Indikasi: 

hipertensi esensial sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan antihipertensi lain terutama diuretika tiazid, gagal jantung kongestif: tidak sebagai terapi tunggal tetapi sebagai terapi kombinasi bersama terapi standar dengan digitalis, diuretika dan penghambat ACE.

Peringatan: 

lihat propanolol, sebelum meningkatkan dosis, pastikan bahwa fungsi ginjal dan gagal janin tidak memburuk: gagal jantung parah, hindarkan pada gagal jantung akut atau terdekompensasi yang memerlukan obat inotropik secara intravena.

Interaksi: 

Penggunaan bersama beta bloker, diltiazem, digoksin, klonidin, insulin, hipoglikemi oral.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol, gagal hati kronik yang berat, kerusakan hati.

Efek Samping: 

hipotensi postural, pusing, sakit kepala, letih, bradikardi, gangguan saluran cerna; kadang-kadang penurunan sirkulasi perifer; gejala-gejala mirip influenza, edema perifer dan nyeri pada anggota gerak, mulut kering, mata kering, iritasi mata atau gangguan pandangan, impotensi; jarang: angina, AV block, eksaserbasi klaudikasio intermiten atau fenomena Raynaud; reaksi alergi kulit, ekserbasi psoriasis, hidung tersumbat, bersin-bersin, perasaan dipresi, gangguan tidur, parestesia, gagal jantung, perubahan enzim hati, trombositopenia, leukopenia juga dilaporkan.

Dosis: 

hipertensi, dewasa dosis awal 12,5 mg sehari, tingkatkan setelah 2 hari ke dosis lazim 25 mg sehari, jika perlu dapat ditingkatkan lebih lanjut dengan interval sekurang-kurangnya 2 minggu sampai maksimal 50 mg/ hari sebagai dosis tunggal atau terbagi; usia lanjut dosis awal 12,5 mg sehari, jika respon dapat ditingkatkan setelah 2 minggu menjadi dosis maksimum 50 mg/ hari; gagal jantung kongestif, dosis individual dan dipantau ketat selama titrasi dosis, dosis awal yang dianjurkan 3,125 mg 2 kali sehari selama 2 minggu ditingkatkan menjadi 12,5 mg sampai 25 mg 2 kali sehari setelah 2 minggu. Dosis maksimum yang dapat ditoleransi adalah 2 kali 25 mg/hari pada pasien dengan berat badan kurang dari 85 kg dan 2 kali 50 mg/hari pada pasien dengan berat badan lebih dari 85 kg.

LABETALOL HIDROKLORIDA

Indikasi: 

hipertensi (termasuk hipertensi pada kehamilan, hipertensi dengan angina, dan hipertensi setelah infark miokard akut); krisis hipertensi; mendapatkan hipotensi yang terkendali pada anestesia.

Peringatan: 

lihat propanolol; mengganggu uji laboratorium untuk katekolamin; kerusakan hati (lihat di bawah).

Kerusakan hati. Kerusakan sel-sel hati yang berat dilaporkan setelah pengobatan jangka pendek maupun jangka panjang. Uji laboratorium yang sesuai diperlukan pada saat pertama kali muncul gejala disfungsi hati. Jika ada bukti kerusakan (atau jika terjadi sakit kuning), labetalol harus dihentikan dan tidak dimulai lagi.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol.

Efek Samping: 

hipotensi postural (hindari posisi tegak selama pemberian intravena dan 3 jam berikutnya), kelelahan, rasa lemah, sakit kepala, ruam kulit, "scalp tingling", kesulitan berkemih, nyeri epigastrik, mual, muntah; kerusakan hati (lihat di atas); ruam lichenoid (jarang).

Dosis: 

oral, dosis awal 50 mg sehari (usia lanjut 25 mg) 2 kali sehari dengan makanan, tingkatkan dengan interval 14 hari sampai ke dosis lazim 100 mg 2 kali sehari; sampai dengan 400 mg sehari dalam 2 dosis terbagi (jika lebih tinggi dalam 3-4 dosis terbagi).

Injeksi intravena, 50 mg selama paling tidak 1 menit, jika perlu ulangi setelah 5 menit; maksimal 200 mg.
Catatan. Bradikardi yang berlebihan dapat diatasi dengan injeksi intravena atropin sulfat 0,6-2,4 mg dalam dosis terbagi 0,6 mg setiap kali; untuk overdosis lihat penanganan darurat keracunan.

Infus intravena, 2 mg/menit; kisaran lazim 50-200 mg, (tidak dianjurkan untuk feokromositoma). Hipertensi pada kehamilan, 20 mg/jam, lipatkan dua setiap 30 menit; maksimal 160 mg/jam. Hipertensi setelah infark, 15 mg/jam, sedikit demi sedikit tingkatkan sampai maksimal 120 mg/jam.

METOPROLOL TARTRAT

Indikasi: 

hipertensi, angina, aritmia; profilaksis migren; tirotoksikosis.

Peringatan: 

lihat propanolol; kurangi dosis pada gangguan hati.

Interaksi: 

lihat propanolol.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol.

Efek Samping: 

lihat propanolol.

Dosis: 

oral, hipertensi, awalnya 50 mg sehari, penunjang 50-100 mg sehari dalam 1-2 dosis terbagi; Angina, 50-100 mg 2-3 kali sehari; Aritmia, biasanya 50 mg 2-3 kali sehari; bila perlu sampai dengan 300 mg sehari dalam dosis terbagi; Profilaksis migren, 100-200 mg sehari dalam dosis terbagi; Tirotoksikosis, (tambahan), 50 mg 4 kali sehari.

Injeksi intravena, aritmia, sampai dengan 5 mg dengan kecepatan 1-2 mg/menit, jika perlu diulangi setelah 5 menit, dosis total 10-15 mg.


Catatan. Bradikardi yang berlebihan dapat diatasi dengan injeksi intravena atropin sulfat 0,6 - 2,4 mg dalam dosis terbagi 0,6 mg setiap kali; untuk dosis lazim lihat penanganan darurat keracunan. Pada pembedahan, 2-4 mg secara injeksi intravena lambat pada induksi atau untuk mengendalikan aritmia yang terjadi selama anestesi; dosis 2 mg dapat diulang sampai maksimal 10 mg. Intervensi awal dalam waktu 12 jam setelah infark, 5 mg lewat injeksi intravena setiap 2 menit sampai maksimal 15 mg, lanjutkan setelah 15 menit dengan 50 mg secara oral setiap 6 jam selama 48 jam; penunjang 200 mg sehari dalam dosis terbagi.

NADOLOL

Indikasi: 

hipertensi, angina, aritmia, profilaksis migrain, tirotoksikosis.

Peringatan: 

lihat propanolol.

Interaksi: 

lihat propanolol.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol.

Efek Samping: 

lihat propanolol.

Dosis: 

hipertensi, 80 mg sehari bila perlu, tingkatkan dengan interval satu minggu; maksimal 240 mg sehari.

Angina, 40 mg sehari; jika perlu tingkatkan dengan interval satu minggu, maksimal 160 mg sehari.

Aritma, dosis awal 40 mg sehari; bila perlu tingkatkan sampai 160 mg; kurangi sampai 40 mg jika terjadi bradikardi; Profilaksis migren, dosis awal 40 mg sehari, tingkatkan dengan 40 mg dengan interval satu minggu; dosis penunjang lazim 80-160 mg sehari; Tirotoksikosis (tambahan), 80-160 mg sehari.

NEBIVOLOL

Indikasi: 

hipertensi esensial.

Peringatan: 

Peringatan ini berlaku secara umum untuk golongan antagonis beta adrenergik.

  • Hati-hati penggunaan pada anastesi. Observasi diperlukan pada penggunaan bersama obat anastetik yang menyebabkan depresi miokardial, pencegahan reaksi vagal dapat dilakukan dengan pemberian atropin intravena.
  • Hati-hati penggunaan pada: pasien dengan gangguan sirkulasi perifer, sindrom Raynaud, Klaudikasio intermitten, blok jantung derajat 1, pasien dengan angina Prinzmetal’s.
  • Dapat menutupi gejala hipoglikemia (takikardi, palpitasi) pada pasien diabetes bila obat ini digunakan bersama insulin dan oral anti diabetik (OAD).
  • Hati hati penggunaan pada pasien PPOK, dapat timbul gejala konstriksi jalan nafas.
  • Dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan meningkatkan derajat keparahan reaksi anafilaksis. Belum ada data khasiat keamanan pada anak-anak, remaja dan gangguan fungsi ginjal.
Interaksi: 
  • Tidak dianjurkan penggunaan antagonis beta adrenergik dengan: anti aritmia kelas I (kuinidin, hidrokuinidin, sibenzolin, flekainid, disopiramid, lidokain, meksiletin, propafenon), antagonis kalsium channel tipe verapamil/diltiazem, anti-hipertensi kerja sentral (klonidin, guanfasin, moksonidin, metildopa, rilmenidin).
  • Hati-hati penggunaan antagonis beta adrenergik dengan anti aritmia kelas III (amiodaron), anestesi halogenasi mudah menguap, insulin dan antidiabetes oral.
  • Penggunaan antagonis beta adrenergik dengan glikosida digitalis; antagonis kalsium tipe dihidropiridin(amlodipin, felodipin, lasidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin); antipsikosis, antidepresi (trisiklik, barbiturat dan fenotiazin);obat anti inflamasi non-steroid (AINS) dan simpatomimetik agen perlu dipertimbangkan.
Kontraindikasi: 

lihat propanolol.

Efek Samping: 

sakit kepala, pusing, parestesia, dispnea, sembelit, mual, diare, letih, oedema, depresi, gangguan penglihatan, bradikardi, gagal jantung, menurunkan blok/konduksi AV, bronkospasme, dispepsia, flatulen, muntah, pruritus, ruam kemerahan, impoten, pingsan, halusinasi, psikosis, bingung, ekstremitas dingin/cyanotic, fenomena Raynaud, mata kering dan toksisitas oculo-mucocutaneous tipe practolol.

Dosis: 

Satu tablet (5 mg) sehari diberikan pada waktu yang sama setiap harinya di waktu makan. Tekanan darah akan turun setelah 1-2 minggu pengobatan. Efek optimal biasanya dicapai setelah 4 minggu. Beta bloker dapat digunakan dalam bentuk tunggal atau bersamaan dengan antihipertensi lain. Penambahan antihipertensi yang telah diamati adalah Nebivolol 5 mg dengan hidroklorotiazid 12,5–25 mg.

Penderita di atas umur 65 tahun dosis dimulai 2,5 mg/hari. Bila diperlukan dosis dapat dinaikkan sampai 5 mg.

OKSPRENOLOL HIDROKLORIDA

Indikasi: 

hipertensi, angina, aritmia, gejala ansietas,

Peringatan: 

lihat propanolol.

Interaksi: 

lihat propanolol.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol.

Efek Samping: 

lihat propanolol.

Dosis: 

Hipertensi, 80-160 mg sehari dalam 2-3 dosis terbagi, tingkatkan bila diperlukan dengan interval 1-2 minggu; maksimal 480 mg sehari.

Angina, 40-160 mg 3 kali sehari.

Aritmia, dosis awal 20-40 mg 3 kali sehari, tingkatkan bila diperlukan.

Gejala ansietas (penggunaan jangka pendek), dosis awal 40 mg 2 kali sehari, jika perlu tingkatkan sampai 160 mg sehari dalam dosis terbagi.

PINDOLOL

Indikasi: 

hipertensi, angina.

Peringatan: 

lihat propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal.

Kontraindikasi: 

lihat propanolol.

Efek Samping: 

lihat propanolol.

Dosis: 

hipertensi, dosis awal 5 mg 2-3 kali sehari atau 15 mg sekali sehari, tingkatkan bila diperlukan dengan interval satu minggu; dosis penunjang lazim 15-30 mg sehari; maksimal 45 mg sehari. Angina, 2,5-5 mg sampai dengan 3 kali sehari.

PROPRANOLOL HIDROKLORIDA

Indikasi: 

hipertensi; feokromositoma; angina; aritmia, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, takikardi ansietas, dan tirotoksikosis (tambahan); profilaksis setelah infark miokard; profilaksis migren dan tremor esensial.

Peringatan: 

hindari putus obat yang mendadak, terutama pada penyakit jantung iskemi, blok AV derajat pertama, hipertensi portal (risiko memburuknya fungsi hati); diabetes; riwayat penyakit paru obstruktif; miastenia gravis; pada anafilaksis respons terhadap adrenalin berkurang.

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (beta bloker).

Kontraindikasi: 

asma, gagal jantung yang tak terkendali, bradikardi yang nyata, hipotensi, sindrom penyakit sinus, blok AV derajat dua atau tiga, syok kardiogenik; feokromositoma.

Bronkospasme. Beta bloker, termasuk yang dianggap kardioselektif, seharusnya tidak diberikan kepada pasien dengan riwayat asma atau bronkospasme. Namun, pada situasi yang sangat jarang dimana beta bloker harus diberikan pada pasien demikian, dapat diberikan beta bloker yang kardioselektif dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan spesialis.

Efek Samping: 

bradikardi, gagal jantung, hipotensi, gangguan konduksi, bronkospasme, vasokonstriksi perifer, gangguan saluran cerna, fatigue, gangguan tidur, jarang ruam kulit dan mata kering (reversibel bila obat dihentikan), eksaserbasi psoriasis.

Dosis: 

oral, hipertensi, dosis awal 80 mg 2 kali sehari, tingkatkan dengan interval mingguan bila perlu; dosis penunjang 160-320 mg sehari. Hipertensi portal, dosis awal 40 mg 2 kali sehari, tingkatkan sampai 80 mg 2 kali sehari sesuai dengan frekuensi jantung; maksimal 160 mg 2 kali sehari.

Feokromositoma (hanya bersama alfa bloker), 60 mg sehari selama 3 hari sebelum pembedahan atau 30 mg sehari pada pasien yang tidak cocok untuk pembedahan.

Angina, dosis awal 40 mg 2-3 kali sehari; dosis penunjang 120-240 mg sehari.

Aritmia, kardiomiopati obstruktif hipertropik, takikardi ansietas, dan tirotoksikosis (tambahan), 10-40 mg 3-4 kali sehari.

Ansietas dengan gejala-gejala seperti palpitasi, berkeringat, tremor, 40 mg 4 kali sehari selama 2-3 hari, kemudian 80 mg 2 kali sehari, mulai 5-21 hari setelah infark.

Profilaksis migren dan tremor esensial, dosis awal 40 mg 2-3 kali sehari; dosis penunjang 80-160 mg sehari.

Injeksi intravena, aritmia dan krisis tirotoksik, 1 mg selama 1 menit; jika perlu ulang dengan interval 2 menit; maksimal 10 mg (5 mg dalam anestesia).

Catatan. Bradikardi yang berlebihan dapat diatasi dengan injeksi intravena atropin sulfat 0,6-2,4 mg dalam dosis terbagi 0,6 mg setiap kali. Overdosis: lihat penanganan darurat keracunan.

SOTALOL HIDROKLORIDA

Indikasi: 

aritmia yang mengancam jiwa termasuk takiaritmia ventrikel, takiaritmia ventrikel simtomatik yang tidak terus-menerus, profilaksis takikardi atrium paroksismal atau fibrilasi atrium, takikardi AV kambuhan paroksismal, takikardi supraventrikel paroksismal setelah bedah jantung, mempertahankan irama sinus setelah kardioversi fibrilasi atau fluter atrium. Catatan. Penggunaan sotalol harus dibatasi untuk pengobatan aritmia ventrikel atau profilaksis aritmia supraventrikel (lihat di atas). Obat ini tidak boleh lagi digunakan untuk angina, hipertensi, tirotoksikosis, atau untuk pencegahan sekunder setelah infark miokard. Bila menghentikan sotalol untuk indikasi tersebut, dosis harus dikurangi sedikit demi sedikit.

Peringatan: 

lihat propanolol; kurangi dosis pada gangguan ginjal (hindarkan bila berat); koreksi hipokalemia, hipomagnesemia, atau gangguan elektrolit lainnya; diare yang parah atau yang lama.

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (beta bloker).

Kontraindikasi: 

lihat propranolol; sindrom QT panjang kongenital atau yang baru diperoleh; torsades de pointes; gagal ginjal.

Efek Samping: 

lihat propranolol; efek aritmogenik (proaritmik) (torsades de pointes-risiko meningkat pada wanita).

Dosis: 

oral dengan pemantauan EKG dan pengukuran interval QT, aritmia, dosis awal 80 mg sehari dalam 1-2 dosis; tingkatkan sedikit demi sedikit dengan interval 2-3 hari sampai dosis lazim 160-320 mg sehari dalam 2 dosis terbagi; dosis lebih tinggi 480-640 mg sehari untuk aritmia ventrikel yang mengancam jiwa dibawah pengawasan dokter.

Injeksi intravena selama 10 menit, aritmia akut, 20-120 mg dengan pemantauan EKG, jika perlu ulangi dengan interval 6 jam diantara injeksi.

Catatan. Bradikardi yang berlebihan dapat diatasi dengan injeksi intravena atropin sulfat 0,6-2,4 mg dalam dosis terbagi 0,6 mg setiap kali; untuk dosis lazim lihat penanganan darurat keracunan.