2.3.1 Vasodilator

Obat jenis ini merupakan obat yang poten terutama jika dikombinasi dengan beta bloker dan tiazid.

Penting: hati-hati terhadap bahaya penurunan tekanan darah yang sangat cepat. Lihat 2.3.

Diazoksid juga digunakan melalui injeksi intravena pada keadaan kedaruratan hipertensi; tapi pada anak bukan merupakan terapi lini pertama.

Hidralazin yang diberikan secara oral merupakan tambahan yang berguna pada antihipertensi lain, namun jika digunakan secara tunggal dapat menyebabkan takikardia dan retensi cairan. Kejadian efek samping dapat dikurangi jika dosis dipertahankan dibawah 100 mg per hari, tetapi perlu diduga adanya lupus eritematosus sistemik jika terjadi penurunan berat badan, artritis atau penyakit lain yang tidak dapat dijelaskan.

Natrium nitroprusid diberikan melalui infus intravena untuk mengendalikan krisis hipertensi berat jika diperlukan terapi parenteral.

Pada anak, pada dosis rendah obat ini mengurangi resistensi vaskular sistemik dan meningkatkan curah jantung. Pada dosis tinggi dapat menyebabkan hipotensi berlebihan. Oleh karena itu pemantauan tekanan darah harus dilakukan secara terus-menerus. Natrium nitroprusid dapat digunakan untuk pengendalian hipotensi paradoks sesudah pembedahan koarktasio aorta.

Minoksidil hanya digunakan sebagai terapi cadangan untuk hipertensi berat yang resisten terhadap obat lain. Vasodilatasi disertai dengan peningkatan curah jantung dan takikardia, dan pasien dapat mengalami retensi cairan. Oleh karena itu, harus ditambahkan beta bloker dan diuretika (biasanya furosemid dosis tinggi). Obat ini tidak cocok diberikan pada wanita karena menimbulkan hipertrikosis.

Prazosin, doksazosin, dan terazosin (2.3.3) memiliki sifat menghambat reseptor alfa dan vasodilator.

Iloprost diindikasikan untuk hipertensi paru dan harus digunakan di bawah pengawasan dokter spesialis.

Monografi: 

BERAPROST

Indikasi: 

hipertensi paru primer; perbaikan tukak, nyeri dan rasa dingin yang disebabkan oleh oklusi arteri kronik.

Peringatan: 

meningkatkan risiko perdarahan pada kondisi menstruasi; pengobatan sebaiknya dihentikan jika terjadi efek samping yang bermakna secara klinis; lansia; menyusui; anak.

Interaksi: 

meningkatkan risiko perdarahan pada penggunaan bersama dengan antikoagulan (misal warfarin), antiplatelet (misal asetosal, tiklopidin), fibrinolitik (misal urokinase); peningkatan efek penurunan tekanan darah pada penggunaan bersama dengan golongan prostaglandin I2.

Kontraindikasi: 

perdarahan; kehamilan.

Efek Samping: 

perdarahan, syok, pneumonia interstisial, gangguan fungsi hati, angina pektoris, infark miokard, reaksi hipersensitivitas, sakit kepala, pusing, hot flushes, diare, mual, nyeri abdomen, anoreksia, peningkatan bilirubin, AST, ALT, LDH, trigliserida.

Dosis: 

hipertensi paru primer: dosis awal, 60 mcg sehari dalam 3 dosis terbagi, sesudah makan, dapat ditingkatkan hingga maksimum 180 mcg sehari dalam 3-4 dosis terbagi; perbaikan tukak, nyeri dan rasa dingin yang disebabkan oleh oklusi arteri kronik: Dewasa, dosis lazim 120 mcg sehari dalam 3 dosis terbagi.

HIDRALAZIN HIDROKLORIDA

Indikasi: 

hipertensi sedang hingga berat (sebagai terapi tambahan); gagal jantung (dengan nitrat kerja panjang, tapi kombinasi ini sering tidak dapat ditoleransi); krisis hipertensi (sebagai terapi alternatif pada kehamilan).

Peringatan: 

gangguan fungsi hati (lampiran 2); gangguan fungsi ginjal (lampiran 3); penyakit arteri koroner (dapat menyebabkan angina, hindari penggunaannya setelah infark miokard, tunggu hingga stabil), penyakit serebrovaskular; kadang, menyebabkan penurunan tekanan darah terlalu cepat walaupun pada dosis rendah; kehamilan (lampiran 4); menyusui (lampiran 5).

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (hidralazin)

Kontraindikasi: 

lupus eritematosus sistemik idiopatik, takikardia berat, gagal jantung curah tinggi, insufisiensi miokard akibat obstruksi mekanik, cor pulmonale, aneurism aorta, porfiria.

Efek Samping: 

takikardi, palpitasi, wajah memerah, hipotensi, retensi cairan, gangguan saluran cerna, sakit kepala, pusing, sindroma seperti lupus eritematosus sistemik setelah penggunaan jangka panjang dengan dosis lebih dari 100 mg per hari (atau dengan dosis yang lebih rendah pada wanita dan individu dengan asetilator lambat); jarang terjadi: kulit kemerahan, demam, neuritis perifer, polineuritis, parestesia, artralgia, mialgia, lakrimasi yang meningkat, kongesti nasal, dispnea, agitasi, ansietas, anoreksia; ada laporan gangguan darah (termasuk leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik), abnormalitas fungsi hati, jaundice, kreatinin plasma meningkat, proteinuria dan hematuria.

Dosis: 

Oral, hipertensi, 25 mg dua kali sehari, dapat ditingkatkan hingga maksimal 50 mg dua kali sehari; gagal jantung (dosis awal dilakukan di rumah sakit) 25 mg 3-4 kali sehari, jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan setiap 2 hari; dosis penunjang lazim 50-75 mg empat kali sehari.

Injeksi intravena lambat, hipertensi dengan komplikasi ginjal dan krisis hipertensi, 5-10 mg diencerkan dengan 10 mL NaCl 0,9%; dapat diulangi setelah 20-30 menit (lihat peringatan).

Infus intravena, hipertensi dengan komplikasi ginjal dan krisis hipertensi, dosis awal 200-300 mcg/menit; dosis penunjang 50-150 mcg/menit.

ILOPROST

Indikasi: 

hipertensi paru primer atau sekunder yang disebabkan penyakit jaringan ikat (connective tissue disease) atau akibat obat, pada tahap sedang sampai berat. Sebagai tambahan, pengobatan hipertensi paru yang disebabkan tromboembolisme paru kronik yang tidak bisa dilakukan pembedahan.

Peringatan: 

hipertensi paru tidak stabil dengan gagal jantung kanan yang lanjut; hipotensi (jangan dimulai pemberian obat jika tekanan sistolik di bawah 85 mmHg), infeksi paru akut, kerusakan hati, gagal ginjal yang memerlukan dialisis.

Interaksi: 

heparin, kumarin, asam asetilsalisilat, AINS, tiklodipin, klopidogrel dan glikoprotein IIb/IIIa antagonis (absiksimab, eftifibatid dan tirofiban).

Kontraindikasi: 

kehamilan dan menyusui (lihat lampiran 2), kondisi yang akan meningkatkan resiko pendarahan (tukak lambung aktif, trauma, perdarahan intrakranial), angina tidak stabil atau penyakit jantung koroner berat, infark miokard dalam 6 bulan terakhir, gagal jantung dekompensasi (kecuali jika di bawah pengawasan dokter), aritmia berat, kongesti paru, kejadian serebrovaskular dalam 3 bulan terakhir (serangan iskemik transien atau stroke), hipertensi paru akibat penyakit oklusif vena, kelainan katup jantung kongenital atau yang didapat dengan gejala klinis fungsi miokard yang relevan namun tidak terkait dengan hipertensi paru, hipersensitif.

Efek Samping: 

sangat umum: sakit kepala, vasodilatasi, peningkatan batuk, mual, nyeri rahang/trismus; umum: pusing, hipotensi, sinkop, dispnea, diare, muntah, iritasi mulut dan lidah, ruam kulit, nyeri punggung; frekuensi tidak diketahui: hipersensitivitas, bronkospasme/wheezing, disgeusia.

Dosis: 

melalui inhalasi: 2,5–5 mcg, 6–9 kali sehari, dapat ditambah tergantung respon dan tolerabilitas.

MINOKSIDIL

Indikasi: 

hipertensi berat, sebagai tambahan pada terapi diuretika dan beta bloker.

Peringatan: 

lihat keterangan diatas; angina; setelah infark miokard (tunggu hingga stabil); dosis rendah pada pasien dialisis; porfiria; kehamilan (lampiran 4).

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (minoksidil).

Kontraindikasi: 

feokromositoma.

Efek Samping: 

retensi cairan dan natrium, berat badan meningkat, edema perifer, takikardi, hipertrikosis, peningkatan kreatinin yang reversibel; kadang-kadang, gangguan saluran cerna, payudara menegang, kulit kemerahan.

Dosis: 

Dosis awal 5 mg (lansia, 2,5 mg), dalam 1-2 dosis, ditingkatkan menjadi 5-10 mg setiap 3 hari atau lebih; maksimal 50 mg sehari.

NATRIUM NITROPRUSID

Indikasi: 

krisis hipertensi, untuk mendapatkan penurunan tekanan darah yang terkontrol pada anestesi; gagal jantung kronik atau akut.

Peringatan: 

hipotiroidism, hiponatremia, penyakit jantung iskemik, sirkulasi serebral yang terganggu, lansia, hipotermia, monitor tekanan darah dan kadar sianida dalam darah, jika terapi berlangsung lebih dari 3 hari, juga perlu dimonitor kadar tiosianat dalam darah; hindari penghentian secara mendadak - hentikan infus selama 15-30 menit; gangguan fungsi hati (lampiran 2), gangguan fungsi ginjal (lampiran 3); kehamilan (lampiran 4); menyusui (lampiran 5).

Interaksi: 

lihat lampiran 1 (nitroprusid).

Kontraindikasi: 

defisiensi vitamin B12 berat, atropi optik Leber; hipertensi sekunder.

Efek Samping: 

disebabkan oleh pengurangan tekanan darah yang terjadi secara cepat (kurangi kecepatan infus): sakit kepala, pusing, mual, muntah-muntah, nyeri lambung, berkeringat, palpitasi, rasa was-was, rasa tidak nyaman pada bagian retrosternal; jarang terjadi: penurunan jumlah platelet, flebitis transien akut.

Dosis: 

Krisis hipertensi, secara infus intravena, dosis awal 0,5-1,5 mcg/kg bb/menit, kemudian ditingkatkan bertahap 500 nanogram/kg bb/menit setiap 5 menit dalam kisaran 0,5-8 mcg/kg bb/menit (dosis lebih rendah jika sudah mendapat antihipertensi lain); penggunaan dihentikan jika dalam 10 menit, respons tidak memuaskan dengan dosis maksimal. Telah digunakan dosis awal lebih rendah 300 nanogram/kg bb/menit; menjaga tekanan darah diastolik 30-40% lebih rendah dari sebelum terapi, 20-400 mcg/menit (dosis lebih rendah untuk pasien yang sudah mendapat antihipertensi lain); mengontrol hipotensi saat pembedahan, dengan infus intravena, maksimal 1,5 mcg/kg bb/menit; gagal jantung, dengan infus intravena, dosis awal 10-15 mcg/menit, ditingkatkan setiap 5-10 menit sesuai kebutuhan; dosis lazim 10-200 mcg/menit, maksimal 3 hari.