15.1.7 Antagonis untuk Depresi Sentral dan Napas

Yang harus diperhatikan dalam penggunaan analgesik opioid adalah depresi pernafasan dan ini dapat di atasi dengan pemberian pernafasan buatan atau dilawan dengan nalokson. Nalokson akan segera melawan depresi pernafasan yang dipicu oleh opioid, tetapi pemberian ini mungkin perlu diberi ulang karena lama kerja nalokson yang singkat. Injeksi intramuskular nalokson menghasilkan efek yang lebih bertahap dan lebih panjang tetapi absorbsinya tidak teratur. Nalokson juga mengantagonis efek analgesik, oleh karena itu perlu diperhatikan jika pasien anak memerlukan penghilang nyeri. Neonatus. Nalokson digunakan pada bayi baru lahir untuk melawan depresi napas dan sedasi yang dihasilkan oleh opioid yang digunakan oleh ibunya, biasanya untuk mengatasi rasa nyeri selama persalinan. Pada neonatus efek opioid dapat bertahan selama 48 jam dan kadang-kadang nalokson dapat diberikan secara intravena untuk memperoleh efek jangka panjangnya. Pada depresi napas berat yang terjadi pada bayi baru lahir, harus dipastikan dahulu bahwa bayi bernafas (termasuk dengan pernafasan artifisial jika diperlukan) dan nalokson diberikan jika pemberian opioid pada ibunya diperkirakan menimbulkan depresi napas. Bayi sebaiknya dimonitor dengan ketat dan dosis nalokson selanjutnya dapat diberikan jika diperlukan. Flumazenil adalah antagonis benzodiazepin yang digunakan untuk melawan efek sentral sedatif benzodiazepin setelah anestesia dan tindakan serupa. Waktu paruhnya lebih singkat daripada diazepam dan midazolam, dan ada risiko bahwa pasien mengalami sedasi ulang.

Doksapram adalah stimulan/perangsang saraf pusat dan respirasi namun kegunaannya terbatas.

Monografi: 

FLUMAZENIL

Indikasi: 

melawan efek sedatif benzodiazepin pada anestesia, perawatan intensif, dan prosedur diagnostik.

Peringatan: 

kerja singkat (mungkin diperlukan dosis ulang- efek benzodiazepin dapat bertahan selama minimal 24 jam); ketergantungan benzodiazepin (dapat memicu sindrom putus obat); memperlama terapi benzodiazepin untuk pasien epilepsi (berisiko menyebabkan konvulsi); riwayat panic disorders (risiko kekambuhan); pastikan bahwa blokade neuromuskular sudah hilang sebelum pemberian flumazenil; hindarkan injeksi cepat untuk pasien berisiko tinggi atau yang cemas, dan juga setelah pembedahan besar; gangguan fungsi hati (lihat Lampiran 2); trauma kepala (penghilangan sedasi benzodiazepin yang cepat dapat menyebabkan konvulsi); lansia, anak, kehamilan (lihat Lampiran 4), menyusui.

Kontraindikasi: 

pasien epilepsi yang menerima terapi benzodiazepin untuk waktu yang lama.

Efek Samping: 

mual, muntah, dan flushing; agitasi, ansietas, dan ketakutan bila bangun terlalu cepat; peningkatan selintas tekanan darah dan detak jantung pada pasien dengan perawatan intensif; sangat jarang konvulsi, (terutama pada epilepsi), reaksi hipersensitivitas termasuk anafilaksis.

Dosis: 

dengan injeksi intravena, 200 mcg dalam 15 detik, kemudian 100 mcg pada interval 60 detik bila diperlukan; dosis lazim 300-600 mcg; dosis total maksimum 1 mg (2 mg untuk pasien dalam perawatan intensif); bila tak ada reaksi terhadap dosis ulang, pertanyakan sebabnya.Dengan infus intravena, bila rasa kantuk timbul kembali setelah injeksi, 100-400 mcg/jam, diatur sesuai dengan tingkat sadarnya.

NALOKSON HIDROKLORIDA

Indikasi: 

depresi sebagian atau menyeluruh yang reversibel yang disebabkan oleh opioid, over dosis opiod akut, termasuk depresi pernafasan, yang diinduksi oleh opioid alami maupun sintetik.

Peringatan: 

ibu yang baru melahirkan yang diduga atau diketahui mengalami ketergantungan fisik pada opioid, depresi opioid pasca bedah yang reversibel yang muncul secara tiba-tiba, pasien dengan ketergantungan fisik pada opioid (munculnya tanda-tanda dan gejala putus obat), kehamilan (lihat Lampiran 4), menyusui, gagal ginjal, penyakit hati, penyakit jantung, pasien yang menerima obat-obat yang mempunyai efek pada kardiovaskuler, nyeri (lihat juga Titrasi Dosis, di bawah), lama kerjanya singkat.
TITRASI DOSIS. Penggunaan pada masa pasca bedah, dosis harus dititrasi untuk tiap pasien agar efek pada pernafasan optimum dan pada saat yang sama menjaga analgesia yang memadai.

Kontraindikasi: 

hipersensitif terhadap nalokson hidroklorida.

Efek Samping: 

hipotensi, hipertensi, takikardi ventrikular dan fibrilasi, dispnea, udem pulmoner.

Dosis: 

Dewasa:
Over dosis opioid (dugaan maupun sudah dipastikan): Dosis awal 0,4 mg-2 mg diberikan secara intravena. Pemberian diulang dengan interval 2 sampai 3 menit apabila tidak terjadi perbaikan fungsi pernafasan. Apabila tidak terjadi perbaikan setelah pemberian 10 mg nalokson hidroklorida, perlu diwaspadai kemungkinan toksisitas parsial maupun menyeluruh yang diinduksi oleh opioid.
Depresi pasca bedah yang disebabkan oleh opioid: untuk depresi parsial reversibel yang disebabkan oleh pemakaian opioid selama pembedahan, pemberian dosis terkecil nalokson hidroklorida biasanya sudah cukup. Dosis nalokson hidroklorida sebaiknya dititrasi berdasarkan respon pasien. Dosis awal depresi pernafasan reversibel, 0,1-0,2 mg diberikan secara intravena dengan interval pemberian 2 sampai 3 menit sampai dicapai keadaan yang diinginkan.
Anak-anak:
Over dosis opioid (dugaan maupun sudah dipastikan): Dosis awal yang lazim pada anak adalah 0,01 mg/kg bb yang diberikan secara intravena. Apabila tidak terjadi perbaikan secara klinis, dosis selanjutnya 0,1 mg/kg bb dapat diberikan. Apabila injeksi intravena tidak dapat diberikan, dapat diberikan secara intramuskuler atau subkutan dalam dosis terbagi.
Depresi pasca bedah yang disebabkan oleh opioid: lihat informasi dosis pada depresi pasca bedah yang disebabkan oleh opioid pada dewasa. Pada depresi pernafasan reversibel awal, dosis yang sebaiknya diberikan adalah 0,005 mg sampai 0,01 mg secara intravena dengan interval 2 sampai 3 menit sampai dicapai perbaikan seperti yang diinginkan.
Neonatus:
Depresi yang diinduksi oleh opioid: dosis awal yang lazim 0,01 mg/kg bb diberikan secara intravena, intramuskular, atau subkutan.