Ansiolitik benzodiazepin digunakan secara luas sebagai premedikasi sedangkan neuroleptik seperti klorpromazin saat ini jarang digunakan. Alimemazin (trimeprazin) saat ini kadang masih digunakan sebagai premedikasi untuk anak-anak.
BENZODIAZEPIN
Benzodiazepin memiliki efek yang berguna untuk premedikasi meliputi meredakan ansietas, sedasi, dan amnesia; benzodiazepin oral dengan masa kerja singkat (short-acting) adalah premedikasi yang paling sering digunakan saat ini.
Obat ini tidak memiliki efek analgesik sehingga kadang dibutuhkan penggunaan analgesik opiod untuk mengatasi nyeri. Benzodiazepin dapat meredakan ansietas pada dosis yang tidak menimbulkan sedasi dan dapat digunakan pada tindakan operasi yang singkat atau tindakan operasi yang menggunakan anestetik lokal (termasuk prosedur dental). Amnesia yang ditimbulkan oleh benzodiazepin akan mengurangi memori buruk yang dialami pasien akibat tindakan (tetapi bila digunakan untuk sedasi yang dalam, benzodiazepin terkadang dapat menginduksi fantasi seksual).
Benzodiazepin terkadang dapat menimbulkan depresi pernafasan yang berat, oleh karena itu penting disediakan fasilitas penanganan keadaan ini. Flumazenil digunakan sebagai antagonis benzodiazepin. Benzodiazepin sebaiknya tidak digunakan pada kasus miastenia gravis, terutama saat peri-operatif. Diazepam digunakan untuk menimbulkan sedasi ringan dan amnesia. Diazepam adalah obat dengan masa kerja panjang (long- acting) dengan metabolit yang aktif, dan dapat menimbulkan rasa mengantuk kedua (second period of drowsiness) beberapa jam setelah pemberian. Tidak direkomendasikan penggunaan perioperatif pada anak-anak; efek dan waktu respons tidak dapat diperkirakan dan dapat timbul efek parodoksal. Diazepam tidak larut dalam air, formulasi sediaan dengan pelarut organik menimbulkan nyeri pada injeksi intravena, serta insidens trombosis vena yang meningkat (yang tidak terdeteksi timbulnya hingga beberapa hari pasca injeksi). Injeksi diazepam intramuskular juga menyebabkan nyeri dan penyerapannya tidak teratur. Sediaan emulsi untuk injeksi intravena lebih jarang menimbulkan iritasi dan insidens trombosis vena yang terjadi dapat diabaikan; tetapi tidak cocok untuk injeksi intramuskular. Diazepam juga tersedia sebagai larutan rektal, tetapi sediaan ini tidak digunakan untuk premedikasi atau sedasi. Temazepam diberikan secara oral dan durasinya lebih singkat dengan mula kerja yang lebih cepat daripada diazepam oral. Obat ini digunakan sebagai premedikasi pada pasien rawat inap dan pembedahan rawat jalan; efek ansiolitik dan sedatifnya berlangsung selama satu setengah jam walau mungkin masih tersisa rasa mengantuk. Lorazepam menghasilkan sedasi yang lebih lama dibanding dengan temazepam dan memiliki efek amnesia yang jelas. Lorazepam dipakai sebagai premedikasi pada malam sebelum dilaksanakan pembedahan besar. Dosis tambahan yang lebih kecil mungkin perlu diberikan pada pagi harinya untuk antisipasi adanya penundaan pembedahan. Sebagai alternatif, dosis pertama dapat pula diberikan pagi hari pada hari operasi dilakukan.
Midazolam adalah benzodiazepin larut air, yang sering dipakai dan lebih disukai daripada diazepam intravena; pemulihan terjadi lebih cepat dbandingkan dengan diazepam. Bila diberikan secara intravena atau bila digunakan bersama dengan obat- obat lain, midazolam dapat menyebabkan terjadinya sedasi yang dalam.
PROSEDUR DENTAL. Ansiolitik menghilangkan perasaan tegang, ansietas, dan panik, dan dapat memberikan manfaat bagi pasien yang cemas.
Diazepam dan temazepam adalah ansiolitik yang efektif untuk perawatan dental pada orang dewasa, namun kurang tepat untuk anak-anak. Diazepam memiliki durasi kerja yang lebih lama daripada temazepam. Bila diberikan malam hari, diazepam lebih banyak dihubungkan dengan efek sisa pada keesokan harinya, pasien sebaiknya diperingatkan untuk tidak mengendarai kendaraan (penting: untuk peringatan umum anestesia dan mengemudi lihat ANESTETIK dan MENGEMUDI di bagian 15.1). Untuk keterangan lebih lanjut mengenai hipnotik dan ansiolitik lihat bab 4.1. Untuk keterangan lebih lanjut mengenai hipnotik yang digunakan dalam prosedur dental, lihat bab 4.1.1.