1.5.1 Aminosalisilat

Sulfasalazin merupakan kombinasi dari asam 5-amino salisilat dan sulfapiridin. Sulfapiridin berfungsi hanya sebagai pembawa ke tempat obat bekerja di kolon, namun tetap menimbulkan efek samping. Golongan aminosalisilat yang lebih baru di antaranya mesalazin (asam 5-aminosalisilat), balsalazid (prodrug asam 5-aminosalisilat) dan olsalazin (dimer asam 5-aminosalisilat yang bekerja pada usus bagian bawah). Efek samping sulfasalazin yang terkait sulfonamid dapat dihindari, namun asam 5-aminosalisilat dapat menyebabkan efek samping seperti gangguan darah (lihat rekomendasi di bawah) dan Sulfasalazin juga menimbulkan fenomena lupoid.

Peringatan: Aminosalisilat sebaiknya digunakan dengan hati-hati pada gangguan ginjal (Lampiran 3), selama kehamilan (lampiran 4) dan menyusui (lampiran 5); dapat terjadi gangguan darah (lihat rekomendasi di bawah).

Kelainan darah
Hati-hati bila terjadi perdarahan yang tidak jelas penyebabnya, memar, purpura, sakit tenggorokan, demam atau malaise selama minum obat ini, dan laporkan. Hitung darah sebaiknya dilakukan dan pengobatan harus dihentikan segera bila dicurigai terjadi diskrasia darah.

Kontraindikasi: Aminosalisilat sebaiknya dihindari pada individu yang hipersentif terhadap salisilat.

Efek samping: Efek samping aminosalisilat meliputi diare, mual, muntah, nyeri lambung, memperburuk gejala kolitis, sakit kepala, reaksi hipersensitif (termasuk ruam dan urtikaria); efek samping yang jarang terjadi adalah pankreatitis akut, hepatitis, miokarditis, perikarditis, gangguan paru-paru (eosinofilia dan fibrosing alveolitis), neuropati perifer, gangguan darah (agranulositosis, anemia aplastik, leukopenia, methemoglobinemia, lihat juga rekomendasi di atas), disfungsi ginjal (nefritis interstisial, sindrom nefrotik), mialgia, artralgia, reaksi kulit (sindrom seperti lupus erithematous, sindrom Stevens Johnson), alopesia.

Monografi: 

MESALAZIN

Indikasi: 

Inflammatory Bowel Disease (IBD) kronis pada rektum.

Peringatan: 

penurunan fungsi ginjal atau hati (harus dilakukan pemantauan fungsi ginjal atau hati); kehamilan; menyusui; lakukan rehidrasi cairan dan elektrolit jika pasien mengalami dehidrasi saat terapi.

Interaksi: 

penggunaan bersama dengan obat yang bersifat nefrotoksik, AINS dan azatioprin meningkatkan risiko gangguan fungsi ginjal. Penggunaan bersama dengan azatioprin atau 6-merkaptopurin meningkatkan risiko diskrasia darah.

Kontraindikasi: 

anak usia dibawah 15 tahun, riwayat hipersensitif terhadap mesalazin atau seperti golongan salisilat, gangguan fungsi hati atau ginjal berat.

Efek Samping: 

diare, mual, muntah, nyeri pada perut, sakit kepala, ruam.

Dosis: 

rektum: dalam supositoria, 1 gram satu sampai dua kali sehari.

SULFASALAZIN

Indikasi: 

induksi dan pemeliharaan remisi pada kolitis ulseratif; penyakit Crohn yang aktif; dan artritis rematoid (lihat 10.1.3).

Peringatan: 

lihat keterangan di atas, riwayat alergi; gangguan fungsi hati dan ginjal; defisiensi G6PD; status asetilator lambat; risiko toksisitas hematologis dan hepatik (hitung jenis sel darah putih, hitung sel darah merah dan platelet mula-mula dan setelah interval bulanan selama 3 bulan pertama, uji fungsi hati dengan interval bulanan selama 3 bulan pertama); uji fungsi ginjal pada interval yang regular; efek samping saluran cerna bagian atas umumnya muncul pada pemberian melebihi 4 g sehari; porfiria.

Kelainan darah. Hati-hati bila terjadi perdarahan yang tidak jelas penyebabnya, purpura, sakit tenggorokan, demam atau malaise selama minum obat ini, laporkan. Pengobatan harus dihentikan segera bila dicurigai diskrasia darah.
Kontraindikasi: 

lihat keterangan di atas; hipersensitivitas terhadap salisilat dan sulfonamida; anak usia di bawah 2 tahun.

Efek Samping: 

lihat keterangan di atas; juga kehilangan nafsu makan, demam, gangguan darah (termasuk Heinz body anemia), anemia megaloblastik, reaksi hipersensitivitas (termasuk dermatitis eksfoliatif, nekrolisi epidermal, pruritus, fotosensitivitas, anafilaksis, serum-sickness), komplikasi ocular (termasuk udem periorbital), stomatitis, parotitis, ataksia, meningitis aseptis, vertigo, tinnitus, insomnia, depresi, halusinasi, reaksi pada ginjal (termasuk proteinuria, kristal uria, haematuria), oligospermia, dan urin berwarna oranye.

Dosis: 

oral, serangan akut 1-2 g 4 kali sehari (lihat peringatan) sampai terjadi remisi (bila perlu dapat diberi juga kortikosteroid), dilanjutkan ke dosis pemeliharaan 500 mg 4 kali sehari. Anak usia di atas 2 tahun, serangan akut 40-60 mg/kg bb sehari, pemeliharaan 20-30 mg/kg bb/hari.
Lewat anus, dalam supositoria, sendiri atau kombinasi dengan pengobatan oral 0,5-1 g pagi dan malam setelah gerakan usus. Sebagai enemia, 3 g pada malam hari, dipertahankan sekurang-kurangnya selama 1 jam.